Desloratadine

A desloratadina é um anti-histamínico tricíclico de segunda geração que tem um efeito selectivo e periférico H1-antagonista. É o metabolito ativo de descarboetoxi da loratidina. É usado para o tratamento de reacções alérgicas. A desloratidina tem um efeito duradouro e não causa sonolência, pois não atravessa a barreira hemato-encefálica. Foi patenteado em 1984 e tem sido utilizado na medicina desde 2001.

Farmacodinâmica

Tal como outros bloqueadores H1, a desloratadina compete com a histamina livre para ligação aos receptores H1 no tracto gastrointestinal, útero, grandes vasos sanguíneos e músculo liso brônquico. Isto bloqueia a acção da histamina endógena, resultando no alívio temporário dos sintomas negativos causados pela histamina (por exemplo, nariz entupido, olhos lacrimejantes).

Farmacocinética

A desloratadina é bem absorvida do intestino e atinge as concentrações plasmáticas mais elevadas após cerca de três horas. Na corrente sanguínea, 83 a 87 % da substância está ligada a proteínas plasmáticas. A desloratadina é metabolizada ao metabolito activo 3-hydroxydesloratadine, que é subsequentemente glucuronidated e excretado em quantidades iguais na urina e nas fezes.

Interações medicamentosas

O potencial de interação medicamentosa da desloratadina é considerado muito baixo. Não são conhecidas interacções medicamentosas relevantes até à data.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns são

• cansaço
• Boca seca
• Dor de cabeça

Dados toxicológicos

Em estudos com animais, foi observado um LD50 oral em doses iguais ou superiores a 250 mg/kg em ratos. Isto é aproximadamente 120 vezes uma dose terapêutica normal para humanos. Por isso, o uso de desloratadina é considerado como marcadamente seguro.