Clonazepam

O Clonazepam é um fármaco comummente utilizado para tratar distúrbios de pânico, ansiedade severa e convulsões.

Utilização e indicações

Clonazepam é uma droga do grupo das benzodiazepinas. A principal indicação é o tratamento de todos os tipos de epilepsia em adultos e crianças. É também utilizado como tratamento de primeira linha para o distúrbio do comportamento do sono REM. Outras indicações incluem o tratamento da síndrome das pernas inquietas e das perturbações de ansiedade e pânico, bem como o tratamento de sonambulismo particularmente grave.

História

O Clonazepam foi patenteado pela Roche em 1960 e comercializado pela primeira vez nos Estados Unidos em 1975. Está agora disponível como um medicamento genérico.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

As propriedades farmacodinâmicas do clonazepam são muito semelhantes às de outras benzodiazepinas e incluem efeitos anticonvulsivos, sedativos, relaxantes musculares e anti-ansiedade.

O ácido gama-aminobutírico (GABA) é considerado o neurotransmissor inibitório mais importante do corpo humano. Quando o GABA se liga aos receptores GABA nas sinapses das células nervosas, os iões cloreto são canalizados através das membranas das células nervosas através de um canal iónico nos receptores. Com um afluxo suficiente de iões cloreto, há uma hiperpolarização dos potenciais de membrana das células nervosas associados localmente, o que torna o desencadeamento dos potenciais de acção mais difícil ou menos provável e, em última análise, leva a uma redução da excitação das células nervosas.

O Clonazepam é capaz de se ligar aos receptores GABA. Esta ligação aumenta o efeito do GABA ao aumentar a afinidade do GABA com o seu receptor. Esta ligação ligante reforçada do neurotransmissor inibitório GABA aos receptores aumenta o fluxo de cloro, resultando na hiperpolarização da membrana celular, o que impede uma maior excitação dos neurónios associados. Estes receptores encontram-se tanto na periferia como no SNC, o que permite os vários efeitos tais como sedação, hipnose, relaxamento muscular esquelético, actividade anticonvulsiva e efeitos antiansiedade.

Farmacocinética

O Clonazepam é rápida e quase completamente absorvido após a administração oral. O pico de concentrações plasmáticas de clonazepam administrado oralmente é atingido dentro de 1-4 horas e a meia-vida de absorção associada é de aproximadamente 25 minutos. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 90 %. A ligação da proteína plasmática do clonazepam varia entre 82-86 %. O clonazepam é metabolizado principalmente no fígado. Aproximadamente 50-70% de uma dose de clonazepam é excretada na urina e 10-30% nas fezes como metabolitos. A meia-vida média de eliminação determinada para o clonazepam é independente da dose administrada e é de cerca de 30-40 horas.

Interacções medicamentosas

A toma de clonazepam juntamente com outros medicamentos pode levar a efeitos secundários indesejáveis e efeitos alterados.

Estes incluem, por exemplo:

• Opiáceos
• Comprimidos para dormir
• Relaxantes musculares
• Medicamentos anti-ansiedade
• Drogas anti-epilépticas

Contra-indicações

O Clonazepam não deve ser tomado:

• há glaucoma de ângulo estreito
• doença hepática grave
• Há uma alergia conhecida à clonazepam ou outras benzodiazepinas.

Efeitos secundários

Tomar clonazepam pode causar uma série de efeitos secundários graves:

• novas convulsões ou agravamento de convulsões
• sonolência severa
• respiração fraca ou pouco profunda
• alterações de humor ou comportamento pouco usuais
• confusão, paranóia, pesadelos, alucinações
• pensamentos de suicídio ou auto-flagelação
• movimentos oculares anormais ou involuntários

Os efeitos secundários comuns do clonazepam podem incluir:

• sonolência, tonturas
• cansaço ou mau humor
• problemas de memória
• problemas com caminhadas ou coordenação

Gravidez e aleitamento materno

O Clonazepam pode ser tomado durante a gravidez, especialmente se for necessário para controlar a epilepsia. No entanto, a toma de clonazepam no final da gravidez pode afectar o bebé, causando um aumento da sonolência e sintomas de abstinência.

Há pouca informação sobre o uso de clonazepam durante a amamentação, mas pensa-se que passa para o leite materno em quantidades muito pequenas. Em regra, o clonazepam não causa efeitos adversos em bebés amamentados.