Budesonide

Budesonida é uma droga do grupo dos corticosteróides. Está disponível como um aerossol para inalação, comprimido, spray nasal e supositório. A forma inalada é utilizada no tratamento a longo prazo da asma e bronquite obstrutiva crónica (DPOC). O spray nasal é usado para rinite alérgica e pólipos nasais. Os comprimidos de libertação prolongada e a forma rectal podem ser utilizados para doenças inflamatórias intestinais como a doença de Crohn e a colite ulcerosa. Budenoside só está disponível mediante receita médica.

Farmacodinâmica

Budesonide é um agonista dos receptores glucocorticoides. É utilizado no tratamento de doenças do aparelho respiratório e do aparelho digestivo, inibindo os processos inflamatórios. Ela inibe a cascata de ácido araquidônico e a formação de citocinas inflamatórias, que desempenham um papel decisivo no desenvolvimento da inflamação.

Farmacocinética

Os corticosteróides estão geralmente ligados à globulina de ligação aos corticosteróides e à albumina sérica no plasma. Em geral, a ligação da proteína plasmática é, portanto, de cerca de 85-90%. A budesonida é 80-90 % metabolizada na primeira passagem hepática. A budesonida é metabolizada pelo CYP3A4 aos seus 2 metabolitos principais, 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona. A atividade destes metabólitos é insignificante (<1/100). Aproximadamente 60% de uma dose de budesonida é excretada na urina sob a forma dos principais metabolitos 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona. Budesonide tem uma meia-vida de eliminação de 2-4 h.

Interações medicamentosas

A administração concomitante de glicosídeos digitalis pode aumentar o seu efeito. Os saliureticos, juntamente com a budesonida, podem levar a um aumento da excreção de calamina.

Deve-se ter especial cuidado ao combinar o budenoside com medicamentos que também são metabolizados através da enzima CYP3A4. Isto pode levar ao aumento dos níveis plasmáticos das substâncias activas e, portanto, ao aumento dos efeitos secundários. Alguns medicamentos também aumentam a expressão do CYP3A4, o que pode fazer com que o nível plasmático de budenoside desça abaixo da concentração efectiva.

Ao tomar resinas de ligação aos esteróides, como a colestiramina, o nível plasmático de budenoside também pode cair abaixo da concentração efectiva.

Efeitos colaterais

Budesonida pode causar os seguintes efeitos secundários:

• irritação ou ardor nasal
• hemorragia ou feridas no nariz
• vertigem
• perturbação no estômago
• Tosse
• Hoarseness
• Boca seca
• Rash
• Dor de garganta
• Mau gosto na boca
• Mudança no muco
• Visão enevoada
• Feridas da boca (se usadas por inalação).

Procure atenção médica imediatamente se você apresentar algum dos seguintes sintomas:

• Dificuldade em respirar ou inchaço do rosto
• Manchas brancas na garganta, boca ou nariz
• Períodos menstruais irregulares
• Acne grave
• Mudanças comportamentais (principalmente em crianças)

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): > 3200 mg-kg-1