Bromfenac

O bromfenac é um anti-inflamatório não esteróide e é utilizado localmente no olho após a cirurgia da catarata para tratar a inflamação ocular. A substância tem um efeito anti-inflamatório. Esta operação é efectuada principalmente em doentes idosos que sofrem de uma turvação do cristalino (catarata) que se desenvolve com a idade. O efeito do bromfenac deve-se à inibição das prostaglandinas, que estão envolvidas na mediação da dor local, bem como nos processos inflamatórios, entre outras coisas.

Utilizações e indicações

O bromfenac está disponível comercialmente como solução sob a forma de colírio sob o nome de Yellox®.

O colírio é aplicado duas vezes por dia (de manhã e à noite) a uma gota no olho afectado no dia seguinte à cirurgia. Esta dose e a utilização deste medicamento durante um período de duas semanas não devem ser excedidas.

Historial

O bromfenac está disponível no Japão sob a forma de gotas para os olhos desde 2000.

O medicamento foi aprovado pela FDA para uso oftálmico nos EUA em 2005 sob a designação de Xibrom. Antes disso, em 1997, estava disponível no mercado como analgésico oral com o nome Duract. No entanto, este foi retirado apenas um ano depois, porque muitos doentes o tomaram durante mais do que o máximo recomendado de 10 dias. Como resultado, foi relatado que causou hepatotoxicidade (toxicidade hepática) de acordo com numerosos relatórios.

O bromfenac está também disponível sob a forma de gotas para os olhos na UE desde 2011 e está agora disponível em todo o mundo.

Farmacodinâmica/mecanismo de acção

Como medicamento anti-inflamatório não esteróide, o bromfenac bloqueia a formação de prostaglandinas através da inibição da ciclo-oxigenase. A ciclo-oxigenase é uma enzima que sintetiza as prostaglandinas envolvidas no desenvolvimento da dor durante a inflamação. É feita uma distinção entre a COX-1, que é expressa quase ubiquamente no organismo saudável, e a COX-2, que é cada vez mais expressa nos tecidos danificados e inflamados. A COX-2 forma então, nestes tecidos, as prostaglandinas que mantêm ou aumentam a inflamação.

O bromfenac inibe apenas ligeiramente a COX-1, mas muito mais fortemente a COX-2. Ao inibir a COX-2, não são produzidas prostaglandinas, pelo que o processo inflamatório é atenuado.

Farmacocinética

O bromfenac é estruturalmente derivado do anti-inflamatório não esteróide amfenac através da adição de um átomo de bromo. Destes, o bromfenac caracteriza-se por uma maior lipofilicidade, que desempenha um papel decisivo no seu efeito. Entretanto, o bromfenac é absorvido em apenas 15 minutos após a aplicação, uma vez que é muito bem absorvido pela córnea, bem como pelo tecido ocular atrás dela.

Após 150-180 minutos de uma dose única, a concentração máxima da substância activa é atingida no humor aquoso, que se encontra nas câmaras anterior e posterior do olho. Estes valores máximos mantêm-se durante doze horas.

A substância activa está quase completamente ligada às proteínas plasmáticas.

É metabolizada principalmente pela enzima CYP2C9 e depois excretada na urina.

Interacções

No estado actual da ciência, não são conhecidas interacções.

Contra-indicações e precauções

O medicamento não deve ser utilizado em caso de alergia ao bromfenac ou a qualquer outro componente da fórmula e não deve ser utilizado nesse caso.

Se o bromfenac for tomado ao mesmo tempo que outros AINEs, como o ácido acetilsalicílico ou o ibuprofeno, pode ocorrer asma, alergia cutânea ou inflamação nasal grave. Se for este o caso, o medicamento também não deve ser utilizado. Por conseguinte, recomenda-se inicialmente precaução.

A utilização simultânea de esteróides, como a cortisona, pode provocar efeitos secundários indesejáveis.

Para além disso, recomenda-se precaução no caso de:

• Perturbações hemorrágicas ou se tiverem sido tomados no passado medicamentos que possam prolongar o tempo de hemorragia, como a varfarina ou o ácido acetilsalicílico.
• Problemas oculares existentes
• Diabetes (diabetes )
• Artrite reumatóide
• operações oculares repetidas num curto espaço de tempo

Yellox® não deve ser utilizado em crianças e adolescentes!

Antes de tomar Yellox® com outros medicamentos, deve ser consultado um médico ou farmacêutico para um esclarecimento precoce.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários abaixo indicados podem ou não ocorrer. De um modo geral, o Bromfenac colírio é bem tolerado.

Os efeitos secundários que podem ocorrer ocasionalmente incluem:

• Sensação de corpo estranho no olho
• Vermelhidão e inflamação do olho
• Comichão, irritação ou dor no olho
• Inchaço ou hemorragia da pálpebra
• Visão prejudicada
• Pontos em movimento à frente dos olhos
• Diminuição da visão
• Desconforto ocular
• Queixas de luz
• Visão limitada ou turva
• Inchaço facial

Em casos raros, podem também ocorrer danos na superfície do olho ou asma.

Gravidez e aleitamento

Durante a gravidez, a administração do medicamento Yellox® com a substância activa bromfenac só é permitida se o médico o prescrever, mas geralmente não é recomendada. Não é permitida a administração nos últimos três meses de gravidez. As mães que estão a amamentar podem utilizar o Yellox®.