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Noções básicas
O Bisoprolol é um representante dos chamados beta-bloqueadores, que são mais frequentemente utilizados para doenças cardíacas. Estes incluem em particular a tensão arterial elevada, dores no peito devido a fluxo de sangue insuficiente para o coração e insuficiência cardíaca. Dentro da família beta blocker, tem uma posição especial na medida em que se liga selectivamente ao adrenoreceptor beta1 e não ao subtipo beta2. É levado pela boca. O Bisoprolol está na lista de medicamentos essenciais da OMS. O medicamento só está disponível mediante receita médica.
Farmacologia
Farmacodinâmica
O bisoprolol tem um efeito cardioprotector ao bloquear selectiva e competitivamente a estimulação do β1-adrenoreceptores por catecolaminas (adrenalina), que se encontram principalmente nas células musculares cardíacas e no tecido de condução cardíaca, mas também nas células do rim. Normalmente, a estimulação do β1-adrenoreceptor por adrenalina e noradrenalina activa uma cascata de sinalização que, em última análise, leva ao aumento da contratilidade do músculo cardíaco ou ao aumento da frequência cardíaca. O bisoprolol bloqueia competitivamente a ativação desta cascata para que a estimulação adrenérgica do músculo cardíaco e das células do marcapasso seja reduzida. A diminuição do tônus adrenérgico mostra diminuição da contratilidade do músculo cardíaco e diminuição da frequência cardíaca das células do marcapasso. Isto poupa o coração muito stressado e alivia os sintomas do paciente.
Farmacocinética
O Bisoprolol tem propriedades lipídicas e hidrossolúveis. Tem uma biodisponibilidade elevada (cerca de 90%) após a ingestão e cerca de 30% está ligado a proteínas plasmáticas. 50% da dose é excretada inalterada pelos rins. Os restantes 50% são metabolizados no fígado e depois também excretados na urina. O Bisoprolol tem uma meia-vida aproximada de 10-12 horas.
Toxicidade
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais comuns são dor de cabeça, fadiga, diarréia e inchaço nas pernas.
Os efeitos secundários mais graves incluem o agravamento da asma, o bloqueio da capacidade de detectar baixos níveis de açúcar no sangue e o agravamento da insuficiência cardíaca.
Há preocupações de que a sua ingestão durante a gravidez possa ser prejudicial para o bebé. Portanto, não é aconselhável que seja tomado durante a gravidez.
Dados toxicológicos
LD50 (rato, oral): 100 mg-kg-1
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
