Benzidamina

A benzidamina é um agente anti-inflamatório, antipirético e analgésico. A benzidamina pertence ao grupo dos medicamentos anti-inflamatórios não esteróides.

Indicações e utilização

A benzidamina só é utilizada superficialmente (topicamente). É utilizado para o alívio da dor e tratamento anti-inflamatório da boca, garganta e sistema músculo-esquelético. É utilizado como solução de gargarejo, spray ou sob a forma de losangos para o tratamento de dores de garganta e outras doenças inflamatórias da boca e da garganta. Como creme ou gel, é utilizado para o tratamento sintomático de lesões contundentes tais como hematomas ou para o tratamento de doenças inflamatórias da bursa ou das articulações. Além disso, pode ser utilizado para o tratamento sintomático da inflamação da mucosa vaginal sob a forma de uma solução vaginal.

A benzidamina já não é utilizada sistematicamente na Europa, uma vez que são preferidos agentes com propriedades muito mais favoráveis e um melhor perfil de efeitos secundários (por exemplo, ibuprofeno). Noutros países, a benzidamina está disponível sob a forma de comprimidos e cápsulas para administração oral.

História

A benzidamina foi desenvolvida nos anos 60 pela empresa farmacêutica italiana Angelini Pharma e foi comercializada pela primeira vez em 1967.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

Embora a benzidamina seja classificada como um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE), tem mecanismos de acção que diferem dos representantes convencionais deste grupo. Em particular, a benzidamina inibe principalmente a síntese de citocinas pró-inflamatórias como a necrose tumoral de factor-alfa (TNF-α) e a interleucina-1β (IL-1β), sem afectar outras citocinas (por exemplo IL-6, IL-8 ou IL-10). A benzidamina é também um fraco inibidor da síntese da prostaglandina. Tal como outros AINE, inibe a actividade enzimática da ciclo-oxigenase (COX) e da lipoxigenase. No entanto, como a benzidamina é aplicada localmente na maioria das aplicações actuais, muitas vezes a benzidamina não atinge as concentrações sanguíneas necessárias para induzir este efeito. Além disso, a benzidamina tem um efeito anestésico local, possivelmente relacionado com a sua capacidade de inibir a libertação de mediadores inflamatórios tais como a substância P e o peptídeo relacionado com o género calcitonina das terminações nervosas sensoriais. Isto explica o rápido alívio da dor após o uso de benzidamina. A benzidamina também mostra actividade antibacteriana não específica contra várias estirpes de bactérias. O uso combinado de benzidamina e outros antibióticos pode ser benéfico em infecções com bactérias resistentes aos antibióticos.

Farmacocinética

A benzidamina ingerida oralmente é bem absorvida, atingindo concentrações plasmáticas elevadas relativamente rapidamente. A benzidamina tem uma ligação à proteína plasmática de < 20% após administração oral e é metabolizada principalmente por oxidação, dealkylation e conjugação. Assume-se geralmente que a excreção é feita principalmente através da urina e que os metabolitos da benzidamina são eliminados em grande medida. A meia-vida de eliminação é de cerca de 8-10 horas.

Com aplicação tópica, as concentrações locais de medicamentos são elevadas, mas a absorção sistémica de benzidamina é extremamente baixa e normalmente não atinge os níveis necessários para um efeito sistémico. Assim, os efeitos secundários sistémicos após a aplicação tópica são extremamente raros.

Interacções

Como a benzidamina só é aplicada localmente, não são de esperar interacções medicamentosas.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários dependem do local de aplicação.

Efeitos secundários quando usado na boca e garganta:

• Reacção de hipersensibilidade
• Náuseas e vómitos
• Entorpecimento na boca e garganta
• Boca seca
• Queimaduras na área de aplicação

Em casos raros, podem ocorrer cólicas das cordas vocais (glote) ou inchaço.

Aplicação sobre a pele como um creme/gel:

Até agora não foram relatados quaisquer efeitos secundários quando utilizados na pele.

Utilização sobre a mucosa vaginal:

Em casos raros, pode ocorrer prurido ou queimadura na área de aplicação.

Gravidez e lactação

A aplicação local durante a gravidez e a lactação é possível se utilizada correctamente.

Utilização indevida

A benzidamina pode ter um efeito produtor de ruído quando tomada por via oral em doses particularmente elevadas. Nalguns países, a benzidamina é, portanto, mal utilizada como um intoxicante.