Basis

Trimethoprim (TMP) is een antibioticum dat vooral wordt gebruikt om blaasontstekingen te behandelen. Andere indicaties zijn middenoorontsteking en reizigersdiarree. In combinatie met sulfamethoxazol of dapson kan het worden gebruikt voor pneumocystis-pneumonie bij mensen met HIV/AIDS. Het wordt via de mond ingenomen. Trimethoprim staat op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO en is alleen op recept verkrijgbaar.

Farmacologie

Farmacodynamica

Trimethoprim bindt zich aan dihydrofolaatreductase en remt de reductie van dihydrofolaatzuur (DHF) tot tetrahydrofolaatzuur (THF). THF is een essentiële bouwsteen voor de DNA-synthese. De affiniteit van trimethoprim voor bacterieel dihydrofolaatreductase is enkele duizenden malen groter dan zijn affiniteit voor menselijk dihydrofolaatreductase. De effecten op de menselijke DNA-synthese zijn dus betrekkelijk gering.

Farmacokinetica

De maximale plasmaconcentratie wordt normaal gesproken na 1-4 uur na inname bereikt. Ongeveer 44% van de werkzame stof is gebonden aan plasma-eiwitten. De metabolisering van trimethoprim wordt voornamelijk gekatalyseerd door de enzymen CYP2C9 en CYP3A4. De uitscheiding vindt grotendeels plaats via de urine.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen:

Misselijkheid
Smaakveranderingen
Braken
Diarree
Uitslag
UV-gevoeligheid
Jeuk

Zeldzame bijwerkingen

Trombocytopenie (laag aantal bloedplaatjes)
megaloblastaire anemie
Verhoogd kaliumgehalte (hyperkaliëmie)
Stijging van serum creatinine
Gebruik bij EHEC-infecties kan leiden tot verhoogde expressie van Shiga-toxine.

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, oraal) 2764 mg-kg-1

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Trimethoprim