Tizanidin

Tizanidine is een zogenaamde alpha-2 receptor agonist en een vertegenwoordiger van de groep centraal werkende spierverslappers. De belangrijkste toepassingsgebieden zijn de behandeling van pijnlijke spierspanningen, bijvoorbeeld ten gevolge van wervelkolomklachten, de behandeling na operaties (b.v.: na een hernia) of de symptomatische behandeling van multiple sclerose. Tizanidine is alleen op recept verkrijgbaar en wordt voornamelijk in de vorm van tabletten of capsules toegediend.

Farmacodynamica

Tizanidine bindt zich met hoge affiniteit aan alfa-2-adrenoreceptoren, voornamelijk in het ruggenmerg van de patiënt. Dit remt de activiteit van prikkelende aminozuren, die verantwoordelijk zijn voor de overmatige spierspanning. Naast de ontspannende werking heeft tizanidine ook matige pijnstillende eigenschappen.

Farmacokinetica

Tizanidine wordt geabsorbeerd via de darm. De orale biologische beschikbaarheid bedraagt slechts 40%, zodat de dosis dienovereenkomstig moet worden aangepast. Tizanidine is gebonden aan plasma-eiwitten in een verhouding van ongeveer 30%. De werkzame stof wordt in de lever afgebroken door het enzym CYP1A2. De halfwaardetijd is gemiddeld ongeveer 2,5 uur en de uiteindelijke eliminatie verloopt vrijwel geheel via de nieren.

Interacties

Geneesmiddelen die het enzym CYP1A2 remmen, mogen niet gelijktijdig met tizanidine worden ingenomen, omdat levensbedreigende verhoogde plasmaspiegels van het geneesmiddel kunnen optreden. Deze omvatten: Fluvoxamine, ciprofloxacine, amiodaron, propafenon en mexiletine, cimetidine en sommige fluorochinolonen. Bovendien is een combinatie met de volgende stoffen gecontra-indiceerd: QT-interval verlengende stoffen, antihypertensiva, diuretica, bètablokkers, orale anticonceptiva en alcohol of andere centraal depressieve stoffen.

Mogelijke bijwerkingen zijn:

• Slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid
• Bradycardie, tachycardie
• Bloeddrukdaling, rebound hypertensie
• Droge mond, misselijkheid, gastro-intestinale stoornissen.

Gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding wordt afgeraden. Tizanidine mag hier alleen worden gebruikt als het voordeel duidelijk opweegt tegen het risico.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 414 mg/kg