Tetracycline

Tetracycline is een breedspectrumantibioticum dat wordt geproduceerd door het geslacht Streptomyces van de actinobacteriën. Het heeft een bacteriostatisch effect op een breed scala van grampositieve en gramnegatieve ziekteverwekkers. Het wordt gebruikt om een aantal infecties te behandelen. Deze omvatten acne, cholera, brucellose, pest, malaria en syfilis. Het wordt via de mond ingenomen. Tetracycline is alleen op recept verkrijgbaar en staat op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie.

Farmacodynamica

Tetracycline verspreidt zich passief door poriekanalen in het bacteriële membraan en bindt zich reversibel aan de 30S ribosomale subeenheid, waardoor de binding van tRNA aan het mRNA-ribosoomcomplex wordt verhinderd en aldus de eiwitsynthese wordt verstoord. Daardoor kunnen de bacteriën zich niet verder vermenigvuldigen en kunnen ze gemakkelijker door het immuunsysteem worden geëlimineerd.

Farmacokinetica

De biologische beschikbaarheid is minder dan 40% bij intramusculaire toediening, 100% intraveneus en 60-80% oraal (nuchtere volwassenen). Voedsel en/of melk verminderen de GI-absorptie van orale tetracycline-preparaten met 50% of meer. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 20-70%. De uitscheiding vindt plaats via de nieren en de halfwaardetijd is 6-12 uur.

Interacties

Tetracycline kan worden geïnactiveerd door ijzer, aluminium of calcium. Daarom moeten zuivelproducten, ijzerpreparaten en maagzuurremmers tijdens de inname worden vermeden.

Bijwerkingen:

• Vergeeling van de tanden
• Lichtgevoeligheid van de huid, dus blootstelling aan de zon of intens licht wordt afgeraden
• door medicijnen veroorzaakte lupus en hepatitis
• Leververvetting
• Tinnitus

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, oraal): 678 mg-kg-1