Basis

Fenprocoumon is een langwerkend oraal anticoagulans en een cumarinederivaat. Het is een vitamine K-antagonist die de stolling remt door de synthese van de stollingsfactoren II, VII, IX en X te blokkeren. Het wordt gebruikt voor profylaxe en behandeling van trombo-embolische aandoeningen. Het wordt gebruikt voor de profylaxe en behandeling van trombo-embolische aandoeningen (trombose/ longembolie) en voor de profylaxe van een hartaanval bij ventrikelfibrillatie. Het is de standaardcumarine die in Duitsland wordt gebruikt. Het wordt toegediend in de vorm van perorale en parenterale preparaten.

Farmacologie

Farmacodynamica

Fenprocoumon remt het enzym vitamine K-reductase, wat leidt tot een tekort aan de gereduceerde vorm van vitamine K (vitamine K2). Aangezien vitamine K een cofactor is voor de carboxylering van vitamine K-afhankelijke eiwitten, beperkt dit de gammacarboxylering en de daaropvolgende activering van de vitamine K-afhankelijke stollingseiwitten. De synthese van de vitamine K-afhankelijke stollingsfactoren II, VII, IX en X, alsmede van de antistollingseiwitten C en S wordt geremd. Dit leidt tot een verlaagd protrombinegehalte, dat op zijn beurt leidt tot een verlaging van de trombine. Trombine is in belangrijke mate betrokken bij de cross-linking van bloedplaatjes. Dit vermindert de kans op trombo-embolische voorvallen aanzienlijk.

Farmacokinetica

De biologische beschikbaarheid is bijna 100 %. Eiwitbinding is 99 %. Fenprocoumon wordt door hepatische microsomale enzymen (voornamelijk CYP2C9 ) gemetaboliseerd tot inactieve gehydroxyleerde metabolieten en door reductases tot gereduceerde metabolieten. De eliminatiehalfwaardetijd ligt tussen 5 en 6 dagen.

Interacties

In het algemeen moet de combinatie met andere anticoagulantia worden vermeden omdat dit kan leiden tot een ernstige bloedingsneiging.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen:

Hematomen na verwondingen
Bloed in de urine
Neusbloedingen
Bloedend tandvlees

In zeldzame gevallen kunnen ook leverontsteking en gevaarlijke hersenbloedingen optreden.

Andere minder vaak voorkomende bijwerkingen:

Haaruitval
Afname van botdichtheid
Grijsachtige kleur van de huid
Urticaria
Huidnecrose

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 200 mg-kg-1

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Phenprocoumon