Olmesartan medoxomil

Olmesartan is een geneesmiddel in de groep van antihypertensiva (geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk). Binnen deze groep behoort het tot de AT1-antagonisten, die ook sartanen worden genoemd. Het wordt gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen. In zuivere vorm kan het niet door het lichaam worden opgenomen, en daarom wordt het toegediend in de vorm van zijn resorptie-ester olmesartan medoxomil. De meest voorkomende doseringsvorm is de tablet. Olmesartan is receptplichtig.

Farmacodynamica

Het effect is gebaseerd op de blokkade van de AT1-receptor. Het hormoon angiotensine II bindt zich normaal aan deze receptor, waardoor de bloeddruk stijgt. Olmesartan remt de receptor op competitieve wijze, zodat angiotensine II minder vaak aan AT1 kan binden, wat leidt tot een verlaging van de bloeddruk. Daarnaast vertoont olmesartan ook gunstige effecten op de nierfunctie en heeft het antisclerotische eigenschappen, wat een extra gunstig effect heeft op de bloeddruk en het cardiovasculaire systeem.

Farmacokinetica

Olmesartan wordt toegediend in de vorm van zijn prodrug olmesartan medoxomil, die in zijn pure vorm niet door het lichaam wordt opgenomen. Het wordt omgezet in de actieve vorm tijdens de eerste leverpassage. De biologische beschikbaarheid is dus ongeveer 26%. De maximale plasmaconcentratie wordt na 1-3 uur bereikt en de plasma-eiwitbinding is ongeveer 99%. De afbraak van olmesartan wordt niet gekatalyseerd door de enzymen van het CYP450-systeem, wat de kans op interacties met andere geneesmiddelen aanzienlijk vermindert. Een groot deel van de toegediende dosis wordt onveranderd in de feces uitgescheiden. De plasmahalfwaardetijd is 10-15 uur.

Drug interacties

Geneesmiddeleninteracties treden vooral op in combinatie met andere antihypertensiva. Daardoor kan het bloeddrukverlagende effect te sterk zijn, wat levensbedreigende gevolgen kan hebben. Acetylsalicylzuur kan bij gelijktijdig gebruik de nieren beschadigen. Antacida kunnen de serumconcentratie van olmesartan verlagen en zo de werking ervan verzwakken. In zeldzame gevallen kan olmesartan de concentratie van lithium verhogen tot toxische niveaus.

Bijwerkingen

Typische bijwerkingen zijn:

• Hypertriglyceridemie
• Duizeligheid
• Hoofdpijn
• Vermoeidheid
• Gastro-intestinale klachten
• Artritis, rug- en skeletpijn
• Pijn op de borst en andere
• Infecties van de luchtwegen en griepachtige symptomen
• Hematurie
• Perifeer oedeem
• Verhoging van leverenzymen, ureum en creatinefosfokinase in het bloed