Methylprednisolon

Methylprednisolon is een geneesmiddel uit de groep van de glucocorticoïden. Methylprednisolon is een derivaat van de stof prednisolon. Methylprednisolon wordt oraal en intramusculair toegediend en is geïndiceerd voor een aantal endocriene, reumatische, collagene, dermatologische, allergische, oogheelkundige, respiratoire, hematologische, neoplastische, oedemateuze, gastro-intestinale, nerveuze en andere aandoeningen.

Deze omvatten:

• Neurodermitis, contacteczeem, netelroos, psoriasis.
• acute en chronische longaandoeningen zoals bronchiale astma en COPD
• reumatische aandoeningen zoals lupus erythematosus, vasculitis, artritis
• Ziekte van Crohn en colitis ulcerosa

De doeltreffendheid van methylprednisolon bij coronavirus-gerelateerde longontsteking wordt momenteel in klinische proeven onderzocht.

Methylprednisolon werd voor het eerst gesynthetiseerd en vervaardigd door de Upjohn Company (nu Pfizer) en in oktober 1957 door de FDA in de Verenigde Staten goedgekeurd. Methylprednisolon staat ook op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie.

Farmacodynamica

Corticosteroïden zijn structureel verwant aan het endogene cortisol en kunnen daarom binden aan glucocorticoïdreceptoren. De kortetermijneffecten van corticosteroïden zijn verminderde vasodilatatie en permeabiliteit van de haarvaten en verminderde migratie van leukocyten naar de plaats van de ontsteking. De binding van corticosteroïden aan de glucocorticoïdreceptor veroorzaakt veranderingen in de genexpressie die pas na verloop van tijd effect hebben. Glucocorticoïden remmen ook het enzym fosfolipase A2, dat de vorming van arachidonzuurderivaten vermindert. Deze zijn verantwoordelijk voor verschillende ontstekingsreacties. Zij remmen ook het enzym NF-Kappa B en andere inflammatoire transcriptiefactoren en bevorderen de expressie van anti-inflammatoire genen zoals interleukine-10. Hogere doses corticosteroïden hebben een immunosuppressief effect.

Farmacokinetiek

Orale methylprednisolon heeft een biologische beschikbaarheid van 90%. Het gemiddelde verdelingsvolume van methylprednisolon is ongeveer 1,38 l/kg. Methylprednisolon is voor ongeveer 76 % gebonden aan menselijk serumalbumine in plasma. De stof wordt afgebroken in de lever en heeft een halfwaardetijd van 2,3 uur.

Interacties

Interacties kunnen optreden met de volgende stoffen:

• Enzyminductoren zoals fenobarbital en fenytoïne.
• Cytochroom CYP 3A4-remmers zoals troleandomycine, ketoconazol en claritromycine.
• Orale contraceptiva kunnen de klaring van methylprednisolon verminderen.
• Methylprednisolon kan de uitscheidingssnelheid van Cox1-remmers zoals aspirine verhogen.

Bijwerkingen

• Groeiachterstand bij kinderen
• Diabetes mellitus
• Verstoringen van het lipometabolisme
• Hartritmestoornissen
• Hoge bloeddruk
• Steroïde acne
• Zenuwachtigheid
• Psychoses
• Depressie

Contra-indicaties

• Hepatitis
• Osteoporose
• Infectieziekten van de huid veroorzaakt door virussen, bacteriën of schimmels
• Onbehandelde of refractaire hypertensie
• onbehandelde of slecht gecontroleerde diabetes mellitus
• Psychoses
• Zwangerschap en borstvoeding