Basis

Metformine is het geneesmiddel bij uitstek voor de behandeling van diabetes type 2, vooral bij mensen met overgewicht, omdat het gebruik ervan vaak gepaard gaat met gewichtsverlies. Het wordt ook gebruikt bij de behandeling van polycysteus ovarium syndroom. Metformine wordt via de mond ingenomen en is alleen op recept verkrijgbaar. Metformine wordt vaak gebruikt in combinatie met andere orale antidiabetica.

Farmacologie

Farmacodynamica

De werkingsmechanismen van metformine zijn uniek in vergelijking met andere klassen van orale antihyperglykemische middelen. Metformine verlaagt de bloedglucosespiegel door de leverglucoseproductie (gluconeogenese) te verlagen, de darmabsorptie van glucose te verminderen en de insulinegevoeligheid te verhogen door de perifere glucoseopname en -benutting te verhogen. Van metformine is bekend dat het de ademhalingsketen in de mitochondriën remt, wat leidt tot het antidiabetische effect. Het precieze mechanisme van deze processen is echter nog niet volledig begrepen.

Farmacokinetica

Metformine heeft een orale biologische beschikbaarheid van 50-60 % onder nuchtere omstandigheden en wordt langzaam geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie (Cmax) wordt binnen één tot drie uur na inname bereikt. De plasma-eiwitbinding is verwaarloosbaar. Metformine wordt grotendeels onveranderd in de urine uitgescheiden. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 17 uur.

Interacties

De H2-receptorantagonist cimetidine veroorzaakt een stijging van de plasmaconcentratie van metformine.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.

Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilität und verlängern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeinträchtigung kann dazu führen, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko für unerwünschte Wirkungen steigt.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Metformine wordt meestal goed verdragen.

Veel voorkomende bijwerkingen zijn diarree, misselijkheid en buikpijn.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 1 g/kg

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Metformine