Gentamicine

Gentamicine is een antibioticum uit de groep van de aminoglycosiden dat wordt gebruikt om verschillende soorten bacteriële infecties te behandelen. Het is een mengsel van stoffen bestaande uit verschillende antibacteriële verbindingen. Daartoe behoren botinfecties, endocarditis, bekkenontstekingsziekten, meningitis, longontsteking, urineweginfecties en bloedvergiftiging (sepsis). Het is niet werkzaam tegen gonorroe of chlamydiale infecties. Het kan intraveneus, door injectie in een spier of plaatselijk worden toegediend. Topische formuleringen kunnen worden gebruikt bij brandwonden of infecties van het oog.

Farmacodynamica

Gentamicine is een bacteriedodend antibioticum dat werkt door binding aan de 30S-subeenheid van het bacteriële ribosoom, waardoor de eiwitsynthese wordt verstoord. De binding van gentamicine aan het ribosoom verhindert dat het bacteriële tRNA zich volledig aan het ribosoom bindt, waardoor de eiwitketen breekt. Dit remt de groei en de vermenigvuldiging van de bacterie.

Farmacokinetica

De orale biologische beschikbaarheid van gentamicine is te laag voor perorale toediening. Daarom wordt gentamicine uitsluitend parenteraal (injectie) of op de huid gebruikt. De eiwitbinding is 0-30%. De halfwaardetijd is ongeveer 3-5 uur.

Bijwerkingen

• Laag aantal bloedcellen
• Allergische reacties
• Neuromusculaire problemen
• Zenuwbeschadiging (neuropathie)
• Nierbeschadiging (nefrotoxiciteit)
• Oorproblemen (ototoxiciteit)

Gentamicine kan binnenoorproblemen en nierproblemen veroorzaken. De binnenoorproblemen kunnen evenwichtsproblemen en gehoorverlies veroorzaken. Nefrotoxiciteit en ototoxiciteit zijn dosisafhankelijk, waarbij hogere doses een groter risico op bijwerkingen geven. Deze bijwerkingen kunnen nog optreden nadat met gentamicine is gestopt.

Bij gebruik tijdens de zwangerschap kan het schadelijk zijn voor de zich ontwikkelende baby. Het gebruik tijdens de borstvoeding wordt echter veilig geacht.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): >5000 mg sulfaat-kg-1