Effect
Farmacodynamica
Fenylbutazon is een synthetisch pyrazolon-derivaat. Het pijnstillende effect vloeit voort uit de remming van de productie van prostaglandine H en prostacycline zu. Prostaglandinen werken in op verschillende cellen, zoals gladde vaatspiercellen, bloedplaatjes en zenuwcellen in het ruggenmerg, die verantwoordelijk zijn voor het gevoel van pijn. Prostacylcine veroorzaakt vaatvernauwing en remt de aggregatie van bloedplaatjes. Fenylbutazon werkt door binding aan en remming van prostaglandine H synthase en prostacycline synthase. De verminderde productie van prostaglandine leidt dan tot minder ontsteking van het omringende weefsel.
Farmacokinetiek
Fenylbutazon wordt bijna volledig geabsorbeerd in de dunne darm en de maximale plasmaspiegel wordt na ongeveer 2 uur bereikt. Meer dan 95% van de stof is gebonden aan plasma-eiwitten. De stof wordt gemetaboliseerd in de lever en 70% wordt uitgescheiden via de nieren en ongeveer 30% via de galwegen.
Interacties
Fenylbutazon is een CYP3A4-inducer en kan daarom interageren met een groot aantal geneesmiddelen die via CYP3A4 worden gemetaboliseerd. Fenylbutazon kan daarom de bloedspiegels en de werkingsduur van de volgende geneesmiddelen beïnvloeden:
- Fenytoïne
- Valproïnezuur
- Sulfonamiden
- Sulfonylureum antidiabetica
- Barbituraten
- Promethazine
- Rifampicine
- Chloorfeniramine
- Diphenhydramine
- penicilline G
Bovendien kan gelijktijdig gebruik met andere ontstekingsremmers, zoals corticosteroïden en andere NSAID's, de vorming van maagzweren bevorderen en het risico van bloedingen vergroten. De combinatie met anticoagulantia, vooral cumarinederivaten, verhoogt ook het risico op bloedingen.
