Esomeprazol

Esomeprazol is een medicijn dat maagzuur vermindert. Het behoort tot de groep van protonpompremmers. Het wordt gebruikt voor de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte, maagzweer en het Zollinger-Ellison-syndroom. Het wordt ingenomen via de mond of als een injectie in een ader.

Farmacodynamica

Esomeprazol werkt door de laatste stap van de maagzuurproductie te verhinderen. Het bindt zich covalent aan het enzym H+/ K+-ATPase op het oppervlak van de maagslijmvliescellen. Dit effect leidt tot een remming van de maagzuursecretie, onafhankelijk van de stimulus. Aangezien de binding van esomeprazol aan het enzym onomkeerbaar is en er nieuw enzym tot expressie moet komen om de zuurproductie te hervatten, duurt de duur van het antisecretoire effect van esomeprazol langer dan 24 uur.

Farmacokinetica

Een eenmalige orale dosis van 20 tot 40 mg leidt in het algemeen tot een maximale plasmaconcentratie binnen 1 tot 4 uur. Het geneesmiddel wordt snel uit het lichaam verwijderd, grotendeels door de uitscheiding in de urine van farmacologisch inactieve metabolieten zoals 5-hydroxymethylesomeprazol en 5-carboxyesomeprazol. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 1-1,5 uur.

Interacties

Esomeprazol is een competitieve remmer van het enzym CYP2C19 en kan daarom een wisselwerking hebben met geneesmiddelen die door dit enzym worden gemetaboliseerd, waaronder diazepam en warfarine. De concentraties van deze geneesmiddelen kunnen toenemen als ze gelijktijdig met esomeprazol worden gebruikt.

Bovendien is clopidogrel een zogenaamd prodrug waarvan de omzetting in zijn actieve vorm gedeeltelijk afhangt van CYP2C19. Remming van CYP2C19 blokkeert de activering van clopidogrel en vermindert dus de werking ervan.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, diarree, misselijkheid, winderigheid, verminderde eetlust, constipatie, droge mond en buikpijn.

Ernstigere bijwerkingen zijn onder meer ernstige allergische reacties, pijn op de borst, donkere urine, snelle hartslag, koorts, paresthesie, aanhoudende keelpijn, ernstige maagpijn, ongewone blauwe plekken of bloedingen, ongewone vermoeidheid en vergeling van de ogen of de huid.