Empagliflozin

Empagliflozin is een werkzame stof die wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2. Het middel behoort tot de klasse van de SGLT2-remmers. Het wordt ook gebruikt als hulpstof bij de behandeling van chronisch hartfalen. Het kan alleen of in combinatie met andere antidiabetica worden gebruikt en wordt oraal ingenomen. Empagliflozin werd ontwikkeld door Boehringer Ingelheim en voor het eerst goedgekeurd in 2014.

Farmacodynamiek en werkingsmechanisme

Empagliflozin verlaagt de bloedglucosespiegel door de opname van glucose in de nieren te verhinderen en zo de hoeveelheid glucose die in de urine wordt uitgescheiden te verhogen. Het heeft een relatief lange werkingsduur en hoeft maar één keer per dag te worden ingenomen.

De meerderheid van de glucose die door de glomerulus wordt gefilterd, wordt gereabsorbeerd in de proximale tubulus, hoofdzakelijk via de SGLT2-transporter, die verantwoordelijk is voor ongeveer 90% van de totale glucosereabsorptie in de nieren. SGLT2 veroorzaakt het co-transport van Na+ en glucose uit het filtraat terug naar het bloed. Remming van dit co-transport door empagliflozin zorgt voor een aanzienlijke toename van glucosurie en een daling van de bloedglucosespiegel zonder de insulinesecretie te beïnvloeden.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt de piekplasmaconcentratie binnen ongeveer 1,5 uur bereikt (Tmax). Het schijnbare distributievolume is 73,8 L. Empagliflozin is voor ongeveer 86,2% eiwitgebonden in plasma. Empagliflozin wordt minimaal gemetaboliseerd in de lever. Na orale toediening wordt ongeveer 45 % van de toegediende dosis uitgescheiden in de feces en 55 % in de urine. De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 12,4 uur.

Interacties tussen geneesmiddelen

Er zijn enkele interacties tussen geneesmiddelen waarmee rekening moet worden gehouden bij het gebruik van empagliflozin. Geneesmiddelen die ook de bloedglucosespiegel verlagen, zoals insuline of sulfonylureum, mogen niet tegelijk met empagliflozin worden ingenomen, omdat dit kan leiden tot een te sterke verlaging van de bloedglucose. Gelijktijdig gebruik met diuretica moet ook worden vermeden, aangezien het effect van de diuretica kan worden versterkt.

Bijwerkingen

Een van de meest voorkomende bijwerkingen is een verhoogde incidentie van infecties van de urinewegen. De hypersecretie van glucose leidt tot een suikerrijke urogenitale omgeving, waardoor het risico van urogenitale infecties bij mannelijke en vrouwelijke patiënten toeneemt. Diarree en duizeligheid door verlaging van de bloeddruk zijn ook mogelijke bijwerkingen. In zeldzame gevallen kunnen ook allergische reacties of acuut nierfalen optreden.

Contra-indicaties

Aangezien het werkingsmechanisme afhankelijk is van de renale uitscheiding van glucose, mag empagliflozin niet worden gebruikt bij acuut nierfalen of bij patiënten met een chronische nierziekte. Indien de behandelde persoon aan ketoacidose lijdt, is het gebruik van empagliflozin eveneens gecontra-indiceerd.