Basis

Diclofenac is een veelgebruikt geneesmiddel uit de groep van de niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's). Het wordt gebruikt voor de behandeling van milde tot matige pijn en ontsteking, vooral na verwondingen zoals kneuzingen of verrekkingen. Diclofenac wordt gewoonlijk toegediend in de vorm van het natriumzout. Gangbare doseringsvormen zijn gels en zalven voor uitwendig gebruik, alsook tabletten. Voor sommige vormen van diclofenac is een recept nodig.

Farmacologie

Farmacodynamica

Diclofenac werkt door het remmen van een specifiek enzym in het lichaam. Dit enzym, cyclooxygenase, speelt een rol bij de ontwikkeling van pijn. Diclofenac bindt zich aan het enzym en remt de werking ervan, waardoor de synthese van prostaglandinen wordt verhinderd. Prostaglandinen bemiddelen ontstekingsprocessen die vervolgens tot de ontwikkeling van pijn leiden. Dit resulteert in het pijnstillende, ontstekingsremmende en ook koortswerende effect van diclofenac.

Farmacokinetica

Diclofenac wordt geabsorbeerd in het maag-darmkanaal, maar ondervindt een sterk "first-pass effect", waardoor slechts ongeveer 60% de bloedbaan bereikt. Om deze reden wordt diclofenac meestal op de huid aangebracht, omdat dit het "first-pass effect" omzeilt. De maximale plasmaconcentratie wordt gemiddeld na 1-2 uur bereikt. Diclofenac is voor 99% gebonden aan plasma-eiwitten en wordt voornamelijk door de lever gemetaboliseerd. De uitscheiding verloopt voor 70% via de nieren en voor 30% via de feces.

Drug interacties

Gelijktijdige toediening van andere NSAID's of glucocorticoïden kan het risico op bloedingen in het maagdarmkanaal verhogen. Diclofenac kan de werking van diuretica en angiotensine II-antagonisten remmen. Diclofenac kan de serumspiegels van lithium, fenytoïne en hartglycosiden verhogen.

Toxiciteit

Bijwerkingen

De typische bijwerkingen betreffen het maagdarmkanaal en omvatten bijvoorbeeld buikpijn en misselijkheid, maar ook bloedingen.

Andere bijwerkingen zijn:

Braken
Diarree
Winderigheid
Constipatie
indigestie
buikpijn
teerachtige ontlasting
hematemesis

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 62,5 mg-kg-1

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Diclofenac