Effect
Farmacodynamica
Diclofenac werkt door het remmen van een specifiek enzym in het lichaam. Dit enzym, cyclooxygenase, speelt een rol bij de ontwikkeling van pijn. Diclofenac bindt zich aan het enzym en remt de werking ervan, waardoor de synthese van prostaglandinen wordt verhinderd. Prostaglandinen bemiddelen ontstekingsprocessen die vervolgens tot de ontwikkeling van pijn leiden. Dit resulteert in het pijnstillende, ontstekingsremmende en ook koortswerende effect van diclofenac.
Farmacokinetica
Diclofenac wordt geabsorbeerd in het maag-darmkanaal, maar ondervindt een sterk "first-pass effect", waardoor slechts ongeveer 60% de bloedbaan bereikt. Om deze reden wordt diclofenac meestal op de huid aangebracht, omdat dit het "first-pass effect" omzeilt. De maximale plasmaconcentratie wordt gemiddeld na 1-2 uur bereikt. Diclofenac is voor 99% gebonden aan plasma-eiwitten en wordt voornamelijk door de lever gemetaboliseerd. De uitscheiding verloopt voor 70% via de nieren en voor 30% via de feces.
Drug interacties
Gelijktijdige toediening van andere NSAID's of glucocorticoïden kan het risico op bloedingen in het maagdarmkanaal verhogen. Diclofenac kan de werking van diuretica en angiotensine II-antagonisten remmen. Diclofenac kan de serumspiegels van lithium, fenytoïne en hartglycosiden verhogen.