Desloratadine

Desloratadine is een tricyclisch antihistaminicum van de tweede generatie dat een selectief en perifeer H1-antagonistisch effect heeft. Het is de actieve descarboethoxymetaboliet van loratidine. Het wordt gebruikt voor de behandeling van allergische reacties. Desloratidine heeft een langdurige werking en veroorzaakt geen slaperigheid omdat het de bloed-hersenbarrière niet passeert. Het werd in 1984 gepatenteerd en wordt sinds 2001 in de geneeskunde gebruikt.

Farmacodynamica

Net als andere H1-blokkers concurreert desloratadine met vrije histamine om binding met H1-receptoren in het maag-darmkanaal, de baarmoeder, grote bloedvaten en gladde spieren van de bronchiën. Dit blokkeert de werking van endogene histamine, wat resulteert in een tijdelijke verlichting van de negatieve symptomen die door histamine worden veroorzaakt (bv. verstopte neus, tranende ogen).

Farmacokinetica

Desloratadine wordt goed geabsorbeerd uit de darm en bereikt de hoogste bloedplasmaconcentraties na ongeveer drie uur. In de bloedbaan is 83 tot 87 % van de stof gebonden aan plasma-eiwitten. Desloratadine wordt gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet 3-hydroxydesloratadine, die vervolgens wordt glucuronideerd en in gelijke hoeveelheden wordt uitgescheiden in de urine en de feces.

Drug interacties

Het potentieel voor geneesmiddeleninteracties van desloratadine wordt als zeer laag beschouwd. Tot op heden zijn geen relevante interacties met geneesmiddelen bekend.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen zijn

• vermoeidheid
• Droge mond
• Hoofdpijn

Toxicologische gegevens

Bij dierproeven werd een orale LD50 waargenomen bij een dosis van 250 mg/kg of meer bij ratten. Dit is ongeveer 120 maal de normale therapeutische dosis voor mensen. Daarom wordt het gebruik van desloratadine als uitgesproken veilig beschouwd.