Codeïne

Codeïne is een pijnstiller en antitussivum (hoestonderdrukker) uit de groep van de opioïden. Codeïne is een zogenaamde "prodrug". Dit betekent dat codeïne eerst in het lichaam wordt omgezet in zijn effectieve vorm, morfine. Het wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van hoest en voor de behandeling van pijn. Codeïne is alleen op recept verkrijgbaar.

Codeïne wordt vaak toegediend in de vorm van een hoestsiroop of als druppels. Het is ook verkrijgbaar als capsule of tablet voor gebruik als pijnstiller, vaak in combinatie met andere pijnstillers zoals paracetamol.

Farmacodynamica

Codeïne heeft een pijnstillende en verdovende werking en verhoogt ook de pijntolerantie. Het is centraal actief als opiaat en bindt zich aan alle 3 de opioïde receptoren in de hersenen. Deze receptoren zijn betrokken bij de pijnoverdracht in het lichaam. Dit pijnstillende effect komt echter hoofdzakelijk voort uit de omzetting in morfine in de lever. Codeïne onderdrukt ook de drang tot hoesten en kan de darmmotiliteit vertragen.

Farmacokinetica

Codeïne wordt bijna volledig geabsorbeerd via het maagdarmkanaal. De maximale concentratie wordt bereikt na ongeveer 60 minuten, met een eiwitbinding van slechts ongeveer 7-25%. Slechts ongeveer 5-10% van de toegediende dosis wordt in de lever omgezet in het pijnstillende morfine. De rest wordt afgebroken tot onwerkzame metabolieten en via de nieren uitgescheiden. De plasmahalfwaardetijd van codeïne en zijn metabolieten is ongeveer 3 uur.

Drug interacties

Codeïne mag in geen geval samen met andere centraal depressieve stoffen worden ingenomen, zoals antidepressiva, MAO-remmers, neuroleptica, kalmeringsmiddelen of alcohol. Deze kunnen het effect versterken en mogelijk leiden tot levensbedreigende bijwerkingen.

Tekenen van overdosering zijn verwardheid, constipatie, oppervlakkige ademhaling, misselijkheid en overgeven. In ernstige gevallen van vergiftiging kunnen levensbedreigende symptomen optreden, zoals ademhalingsstilstand.

Bij diermodellen is gebleken dat codeïne de vruchtbaarheid schaadt. Het mag daarom alleen tijdens de zwangerschap worden ingenomen als het voordeel duidelijk opweegt tegen het mogelijke risico.

Codeïne kan, net als andere opiaten, tot afhankelijkheid leiden. Het mag daarom niet langer worden ingenomen dan door de arts is voorgeschreven.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen zijn allergische reacties, pruritus, hypotensie, misselijkheid, braken, constipatie, hoofdpijn, slaperigheid of slaapstoornissen en kortademigheid.

Toxicologische gegevens

LD50 bij orale toediening: 427 mg kg-1 (rat)