Inhoud
Advertentie
Basis
Ciclosporine is een immunosuppressivum en wordt vooral gebruikt na orgaantransplantaties om afstotingsreacties te voorkomen. Daartoe wordt in het begin met een hoge dosis begonnen, die in de loop van enkele maanden wordt verlaagd, waarna gedurende de rest van het leven van de patiënt een lage onderhoudsdosis moet worden genomen. Een andere mogelijke toepassing zijn auto-immuunziekten zoals psoriasis, glomerulonefritis of inflammatoire darmziekten zoals colitis ulcerosa. In geval van ontsteking van het bindvlies of het hoornvlies van het oog kan ciclosporine ook in de vorm van een crème worden aangebracht.
Farmacologie
Farmacodynamica
Het immunosuppressivum bindt zich aan cyclophiline en het resulterende complex remt de activiteit van calcineurine. Dit regelt de afgifte van ontstekingsbevorderende cytokinen. Aldus remt ciclosporine de activiteit van T-cellen en de normaal daaruit voortvloeiende immuunrespons. Het volledige effect treedt pas op na drie maanden inname.
Farmacokinetica
De maximale plasmaspiegel wordt na ongeveer een uur bereikt. Het immunosuppressivum wordt gemetaboliseerd via het cytochroom P450-systeem, voornamelijk via CYP3A4. Het wordt voornamelijk via de gal uitgescheiden, met een halfwaardetijd van ongeveer 6 uur.
Drug interacties
De gelijktijdige inname van geneesmiddelen die het CYP3A4-enzym beïnvloeden, kan de werkzaamheid van ciclosporine wijzigen. Zo kunnen inductoren van CYP3A4, zoals rifampicine of dexamethason, de effectiviteit van de immunosuppressie verminderen, terwijl remmers zoals fluconazol of verapamil de afbraak kunnen verminderen en zo de bijwerkingen kunnen doen toenemen.
Toxiciteit
Bijwerkingen
Sehr häufig treten Kopfschmerzen, erhöhte Blutfette und Blutdruckwerte sowie Störungen der Nierenfunktion auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, Muskelkrämpfe und Magen-Darm-Beschwerden.
Veel van deze klachten kunnen meestal worden verlicht door de dosis te verlagen.
Toxicologische gegevens
Durch die Schwächung des Immunsystems besteht bei Einnahme von Ciclosporin eine erhöhte Infektgefahr. Bei Transplantationspatienten liegt zudem das Krebsrisiko 3- bis 5-mal höher als in der Normalbevölkerung.
Auteur
Markus Falkenstätter, BSc
Student Farmacie
Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.
Reviewer
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Apotheker
Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.
Redactionele principes
Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.
