Benzydamine

Benzydamine is een ontstekingsremmend, koortswerend en pijnstillend middel. Benzydamine behoort tot de groep niet-steroïde ontstekingsremmers.

Indicaties en gebruik

Benzydamine wordt alleen oppervlakkig (topisch) gebruikt. Het wordt gebruikt voor pijnbestrijding en ontstekingsremmende behandeling van de mond, keel en het bewegingsapparaat. Het wordt gebruikt als gorgeloplossing, spray of in de vorm van zuigtabletten voor de behandeling van keelpijn en andere ontstekingsziekten van mond en keel. Als crème of gel wordt het gebruikt voor de symptomatische behandeling van stompe verwondingen zoals kneuzingen of voor de behandeling van ontstekingsziekten van de slijmbeurs of de gewrichten. Daarnaast kan het worden gebruikt voor de symptomatische behandeling van ontsteking van het vaginale slijmvlies in de vorm van een vaginale oplossing.

Benzydamine wordt in Europa niet meer systemisch gebruikt, aangezien de voorkeur wordt gegeven aan middelen met veel gunstiger eigenschappen en een beter bijwerkingenprofiel (bv. ibuprofen). In andere landen is benzydamine verkrijgbaar in de vorm van tabletten en capsules voor orale toediening.

Geschiedenis

Benzydamine werd in de jaren zestig ontwikkeld door het Italiaanse farmaceutische bedrijf Angelini Pharma en werd in 1967 voor het eerst op de markt gebracht.

Farmacodynamiek en werkingsmechanisme

Hoewel benzydamine wordt geclassificeerd als een niet-steroïde ontstekingsremmer (NSAID), heeft het werkingsmechanismen die verschillen van de conventionele vertegenwoordigers van deze groep. Benzydamine remt met name de synthese van pro-inflammatoire cytokinen zoals tumornecrosefactor-alfa (TNF-α) en interleukine-1β (IL-1β), zonder andere cytokinen (bijvoorbeeld IL-6, IL-8 of IL-10) te beïnvloeden. Benzydamine is ook een zwakke remmer van de prostaglandinesynthese. Net als andere NSAID's remt het de enzymactiviteit van cyclooxygenase (COX) en lipoxygenase. Aangezien benzydamine echter bij de meeste van de huidige toepassingen plaatselijk wordt toegepast, bereikt benzydamine vaak niet de bloedconcentraties die nodig zijn om dit effect te induceren. Bovendien heeft benzydamine een lokaal verdovend effect, dat mogelijk verband houdt met zijn vermogen om het vrijkomen van ontstekingsmediatoren zoals substance P en calcitonine-gen-gerelateerd peptide uit sensorische zenuwuiteinden te remmen. Dit verklaart de snelle pijnverlichting na het gebruik van benzydamine. Benzydamine vertoont ook niet-specifieke antibacteriële activiteit tegen verschillende bacteriestammen. Het gecombineerde gebruik van benzydamine en andere antibiotica kan gunstig zijn bij infecties met antibioticaresistente bacteriën.

Farmacokinetiek

Oraal ingenomen benzydamine wordt goed geabsorbeerd en bereikt relatief snel hoge plasmaconcentraties. Benzydamine heeft een plasmaproteïnebinding van < 20% na orale toediening en wordt voornamelijk gemetaboliseerd door oxidatie, dealkylering en conjugatie. Algemeen wordt aangenomen dat de uitscheiding voornamelijk via de urine verloopt en dat metabolieten van benzydamine in hoge mate worden geëlimineerd. De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 8-10 uur.

Bij topische toepassing zijn de lokale geneesmiddelconcentraties hoog, maar de systemische absorptie van benzydamine is uiterst laag en bereikt meestal niet de niveaus die nodig zijn voor een systemisch effect. Systemische bijwerkingen na topische toepassing zijn dus uiterst zeldzaam.

Interacties

Aangezien benzydamine alleen plaatselijk wordt toegepast, zijn interacties met geneesmiddelen niet te verwachten.

Bijwerkingen

De bijwerkingen zijn afhankelijk van de plaats van toepassing.

Bijwerkingen bij gebruik in de mond en keel:

• Overgevoeligheidsreactie
• Misselijkheid en braken
• Gevoelloosheid in de mond en keel
• Droge mond
• Branden in het toepassingsgebied

In zeldzame gevallen kan kramp van de stembanden (glottis) of zwelling optreden.

Aanbrengen op de huid als crème/gel:

Tot dusver zijn geen bijwerkingen gemeld bij gebruik op de huid.

Gebruik op het vaginale slijmvlies:

In zeldzame gevallen kan jeuk of een branderig gevoel ontstaan op de plaats van aanbrengen.

Zwangerschap en borstvoeding

Plaatselijke toepassing tijdens zwangerschap en borstvoeding is mogelijk, mits correct gebruikt.

Misbruik

Benzydamine kan een lawaaiproducerend effect hebben wanneer het oraal in bijzonder hoge doses wordt ingenomen. In sommige landen wordt benzydamine daarom misbruikt als roesmiddel.