Basis

Amiodaron is een antiaritmicum van klasse III dat wordt gebruikt om bepaalde hartritmestoornissen te behandelen. Chemisch gezien behoort het tot de groep van benzofuranen. Het belangrijkste toepassingsgebied is de behandeling van ventriculaire tachycardie. Op dit gebied is het een van de meest gebruikte geneesmiddelen. Zoals bijna alle antiaritmica (uitzondering: klasse II) heeft amiodaron veel bijwerkingen. Daarom mag het alleen worden gebruikt voor de behandeling van levensbedreigende hartritmestoornissen, zoals ventrikelfibrillatie.

Amiodarone wordt hoofdzakelijk intraveneus toegediend.

Farmacologie

Farmacodynamica

Het werkingsmechanisme van amiodaron is gebaseerd op een blokkade van spanningsgevoelige kaliumkanalen in de cellen van de hartspieren. Hierdoor kan amiodaron de actiepotentiaal van het hart verlengen en zo bepaalde ritmestoornissen doorbreken. Naast zijn effect op de kaliumkanalen heeft amiodaron ook eigenschappen van een natrium- en calciumkanaalblokker, alsook van een alfa- en bètablokker en een remmend effect op muscarinereceptoren. Amiodaron kan dus theoretisch worden ingedeeld in alle vier klassen van antiaritmica.

Farmacokinetica

Amiodarone is voor 96% gebonden aan plasma-eiwitten. De afbraak gebeurt via de lever en wordt gekatalyseerd door de enzymen CYP3A4 en CYP2C8. De plasmahalfwaardetijd van amiodaron is zeer lang, gemiddeld 9-100 dagen. In sommige gevallen zijn tijden van 200 dagen gemeten. De uitscheiding vindt hoofdzakelijk plaats via de feces en in geringe mate via de urine.

Drug interacties

Geneesmiddelen die op het enzym CYP3A4 inwerken (remmen of induceren) kunnen op elkaar inwerken, soms op gevaarlijke wijze. Vooral met CYP3A4-remmende stoffen kunnen verhoogde en soms toxische plasmaspiegels van amiodaron optreden. Levensbedreigende effecten kunnen het gevolg zijn.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Amiodaron kan niet alleen aritmieën veroorzaken, maar kan ook leiden tot soms ernstige bijwerkingen buiten het hart.

Deze omvatten:

Longfibrose
Hyper- of hypothyreoïdie
Afzettingen in het hoornvlies
Lichtgevoeligheid van de huid
Neuropathieën
Gastro-intestinale aandoeningen

Toxicologische gegevens

LD50 (oraal, rat): >3000 mg-kg-1

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Amiodarone