Alprostadil

Alprostadil, ook bekend als prostaglandine E1 (PGE1), is een natuurlijk in het lichaam voorkomend prostaglandine dat ook als geneesmiddel wordt gebruikt. Bij baby's met aangeboren hartafwijkingen wordt het via een langzame injectie in een ader toegediend om de ductus arteriosus te openen totdat een operatie kan worden uitgevoerd. Door injectie in de penis of inbrengen in de plasbuis wordt het gebruikt om erectiestoornissen te behandelen.

Prostaglandine E1 werd voor het eerst geïsoleerd in 1957 en goedgekeurd voor medisch gebruik in 1981. Het staat op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie.

Farmacodynamica

Alprostadil (prostaglandine E1) wordt endogeen geproduceerd om vasculaire gladde spieren te ontspannen en vaatverwijding te veroorzaken. Bij volwassen mannen leiden de vaatverwijdende effecten van alprostadil op de slagaders en de gladde spieren van het corpus cavernosum tot een snelle arteriolaire instroom en verwijding van het corpus cavernosum, wat leidt tot een erectie.

Bij kinderen verhogen de vaatverwijdende effecten van alprostadil de pulmonale en systemische bloedstroom. Bij congenitale hartziekten leiden de effecten van alprostadil tot een verhoogde zuurstoftoevoer naar de weefsels, vooral naar de lagere lichaamsorganen zoals de nieren. Dit kan de overlevingstijd van het kind tot de operatie aanzienlijk verlengen.

Farmacokinetiek

De absolute biologische beschikbaarheid van alprostadil is niet precies bekend. In plasma is het voornamelijk gebonden aan albumine (81 %). Alprostadil moet continu worden toegediend omdat het zeer snel wordt gemetaboliseerd. Tot 80 % van de circulerende alprostadil kan in één keer door de longen worden gemetaboliseerd, voornamelijk door bèta- en omega-oxidatie. De metabolieten worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden en de uitscheiding is binnen 24 uur na toediening vrijwel volledig. De eliminatiehalfwaardetijd is 5 tot 10 minuten (na één dosis), bij gezonde volwassenen en pasgeborenen.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen van alprostadil kunnen zijn:

• lichte pijn in de penis, plasbuis of testikels
• roodheid van de penis
• warmte of een brandend gevoel in de plasbuis

U moet onmiddellijk een arts waarschuwen als u een van de volgende symptomen ervaart:

• een gevoel van duizeligheid, alsof je zou kunnen flauwvallen
• bloedingen na de injectie
• een pijnlijke erectie die 4 uur of langer duurt
• nieuwe of verergerende pijn in uw penis
• ernstige roodheid, zwelling, tederheid, bultjes onder de huid
• ongewone vorm of kromming van de penis in erectie