Empagliflozin

L'empagliflozin è un principio attivo utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2. La sostanza appartiene alla classe degli inibitori SGLT2. Viene utilizzato anche come coadiuvante nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. Può essere utilizzato da solo o in combinazione con altri farmaci antidiabetici e viene assunto per via orale. Empagliflozin è stato sviluppato da Boehringer Ingelheim e approvato per la prima volta nel 2014.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

Empagliflozin abbassa i livelli di glucosio nel sangue impedendo l'assorbimento del glucosio da parte dei reni e aumentando così la quantità di glucosio escreto nelle urine. Ha una durata d'azione relativamente lunga e deve essere assunto solo una volta al giorno.

La maggior parte del glucosio filtrato attraverso il glomerulo viene riassorbito nel tubulo prossimale, principalmente attraverso il trasportatore SGLT2, responsabile di circa il 90% del riassorbimento totale del glucosio nei reni. Il SGLT2 provoca il co-trasporto di Na+ e glucosio dal filtrato al sangue. L'inibizione di questo co-trasportatore da parte di empagliflozin consente un aumento significativo della glucosuria e una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue senza influenzare la secrezione di insulina.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto entro circa 1,5 ore (Tmax). Il volume apparente di distribuzione è di 73,8 L. Empagliflozin è legato alle proteine per circa l'86,2% nel plasma. Empagliflozin viene metabolizzato in minima parte nel fegato. Dopo la somministrazione orale, circa il 45% della dose somministrata viene escreto nelle feci e il 55% nelle urine. L'emivita di eliminazione è di circa 12,4 ore.

Interazioni tra farmaci

Esistono alcune interazioni farmacologiche che devono essere prese in considerazione quando si assume empagliflozin. I farmaci che abbassano i livelli di glucosio nel sangue, come l'insulina o le sulfoniluree, non devono essere assunti contemporaneamente a empagliflozin, perché potrebbero causare un abbassamento eccessivo della glicemia. Anche l'uso contemporaneo con i diuretici deve essere evitato, poiché l'effetto dei diuretici può essere aumentato.

Effetti collaterali

Uno degli effetti collaterali più comuni è l'aumento dell'incidenza di infezioni del tratto urogenitale. L'ipersecrezione di glucosio porta a un ambiente urogenitale ricco di zuccheri, che aumenta il rischio di infezioni urogenitali nei pazienti di sesso maschile e femminile. Anche la diarrea e le vertigini dovute alla riduzione della pressione sanguigna sono possibili effetti collaterali. In rari casi, possono verificarsi anche reazioni allergiche o insufficienza renale acuta.

Controindicazioni

Poiché la sua modalità d'azione dipende dall'escrezione renale del glucosio, empagliflozin non deve essere utilizzato in caso di insufficienza renale acuta o in pazienti affetti da malattie renali croniche. Se la persona trattata soffre di chetoacidosi, anche l'uso di empagliflozin è controindicato.