Desametasone

Il desametasone è un corticosteroide usato per trattare condizioni reumatiche, una serie di condizioni della pelle, allergie gravi, asma, malattia polmonare ostruttiva cronica, croup, gonfiore del cervello, dolore agli occhi dopo un intervento chirurgico agli occhi e insieme agli antibiotici per la tubercolosi. Può essere somministrato per bocca, come iniezione in un muscolo, come iniezione in una vena, come crema o pomata topica per la pelle o come soluzione topica per l'occhio.

Farmacodinamica

Il desametasone agisce grazie alla sua somiglianza strutturale ai glucocorticoidi endogeni. Non legato, può penetrare la membrana della cellula e poi legarsi con alta affinità ai recettori intracellulari dei glucocorticoidi.

L'effetto antinfiammatorio (anti-infiammatorio) si ottiene interferendo con il cosiddetto metabolismo dell'acido arachidonico. Il principio attivo fa sì che alla fine di questo metabolismo vengano prodotte meno prostaglandine e leucotrieni. Questi sono significativamente coinvolti nel processo infiammatorio del corpo umano.

Il desametasone ha un effetto antiallergico impedendo il rilascio di istamina e allo stesso tempo riducendo il numero e l'attività di alcuni linfociti B e T.

Ha anche una minima attività mineralocorticoide.

Tutti gli effetti del desametasone si verificano con un ritardo di 1-3 giorni, a causa del complesso meccanismo d'azione.

Farmacocinetica

Il desametasone è circa il 77% legato alle proteine nel plasma. La maggior parte è legata all'albumina del siero. Il desametasone è metabolizzato nel fegato dall'enzima CYP3A4, motivo per cui possono verificarsi interazioni farmacologiche. I corticosteroidi sono generalmente escreti principalmente nelle urine. Tuttavia, <10% del desametasone viene escreto nelle urine. L'emivita media di una compressa è di 4 ore. Dopo un'iniezione intramuscolare, l'emivita è di circa 3-6 ore.

Interazioni tra farmaci

Le interazioni farmacologiche conosciute sono:

• Induttori degli enzimi microsomiali epatici (CYP450) come barbiturici, fenitoina e rifampicina possono ridurre l'emivita del desametasone.
• Il trattamento concomitante con contraccettivi orali può aumentare il suo volume di distribuzione.

Effetti collaterali

Effetti collaterali comuni e occasionali:

• Acne
• Insonnia
• Vertigini
• Aumento dell'appetito
• Aumento di peso
• Guarigione della pelle compromessa
• Depressione
• Euphoria
• Alta pressione sanguigna
• Aumento del rischio di infezione
• Aumento della pressione intraoculare
• Vomito
• Dispepsia
• Confusione
• Amnesia
• Irritabilità
• Nausea
• Malaise
• Mal di testa
• Cataratta (si verifica in circa il 10% dei pazienti in trattamento a lungo termine)

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 54 mg-kg-1