Ipercolesterolemia:
L'ipercolesterolemia è un tipo di disturbo metabolico del corpo in cui la quantità di colesterolo nel sangue è aumentata. Il colesterolo è una sostanza naturale vitale delle cellule animali ed è di grande importanza per la costruzione della membrana cellulare. Il colesterolo è anche importante per la produzione di acido biliare, che è necessario per la digestione dei grassi nell'intestino, e per la sintesi degli ormoni sessuali come il testosterone e il progesterone. Il nostro ormone dello stress, il cortisolo, così come l'aldosterone, messaggero dell'equilibrio idrico e salino del corpo, sono anche costituiti da questa importante sostanza naturale.
Nel corpo umano, il colesterolo si forma in gran parte nel fegato e nella mucosa intestinale (cioè la sintesi del colesterolo). Come prodotto intermedio di questo processo, si forma una sostanza come precursore della vitamina D (cioè il 7-deidrocolesterolo).
Livelli di colesterolo nel sangue:
In genere, il livello di colesterolo totale nel nostro sangue dovrebbe essere inferiore a 200 milligrammi di colesterolo per decilitro. Un livello leggermente elevato nel range di 200-239mg/dl è considerato borderline. A livelli superiori a questo limite, i medici la chiamano ipercolesterolemia.
Composizione:
Il colesterolo totale è composto da.
- Colesterolo HDL (lipoproteine ad alta densità),
- Colesterolo LDL (lipoproteine a bassa densità) e
- grassi neutri (cioè trigliceridi).
Le LDL giocano un ruolo particolarmente importante, poiché questo cosiddetto colesterolo "cattivo" trasporta il colesterolo naturale dal fegato attraverso il sangue alle altre cellule del corpo. Più alto è il livello di LDL, più alto è il livello di colesterolo. L'ipercolesterolemia di per sé non causa alcun sintomo. Tuttavia, livelli elevati a lungo termine possono causare gravi conseguenze. Un eccesso di questa sostanza può depositarsi nei vasi sanguigni e portare all'arteriosclerosi. Il colesterolo HDL viene trasportato indietro al fegato e quindi ha un effetto di contrasto.
Se il livello di colesterolo elevato non può essere abbassato abbastanza con un cambiamento nello stile di vita o nella dieta, nella maggior parte dei casi solo un preparato per abbassare il colesterolo, spesso le cosiddette statine, viene prescritto dal medico per il trattamento. Se questo non è sufficiente, la dose viene aumentata e successivamente la terapia viene estesa con altri farmaci.
Effetto dell'acido bempedoico:
Come prodromo (cioè sostanza farmacologica inattiva), l'acido bempedoico è specificamente convertito nel fegato nella forma attiva, chiamata anche bempedoyl-CoA. Questo composto attivo inibisce un enzima coinvolto nella biosintesi del colesterolo; successivamente, la concentrazione plasmatica del colesterolo LDL diminuisce.
Studio attuale:
Pubblicato nel New England Journal of Medicine nel marzo 2019, questo studio ha confrontato proprio questa molecola (acido bempedoico) in pazienti che mostravano livelli elevati di colesterolo LDL. In questo studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, di fase 3, sono stati studiati per 52 settimane 2230 partecipanti che presentavano una malattia cardiovascolare aterosclerotica, ipercolesterolemia o entrambe. Inoltre, i pazienti stavano già ricevendo una dose massima tollerata di statine e possedevano un livello di colesterolo LDL di almeno 70mg/dl.
1488 partecipanti hanno ricevuto l'acido bempedoico, mentre ai restanti 742 è stato dato il placebo. Mentre l'endpoint primario era la sicurezza dell'acido bempedoico, per l'endpoint primario secondario, i livelli di colesterolo LDL sono stati misurati alla settimana 12.
Dopo questo periodo, i livelli di LDL sono diminuiti di 19,2 mg/dl (cioè il 16,5%) dal basale (103,2±29,4ml/dl). Non ci sono state differenze significative nel gruppo di studio e nel gruppo placebo in termini di eventi avversi complessivi (78,5% e 78,7%) ed eventi avversi gravi (14,5% e 14,0%). Gli eventi avversi hanno incluso l'interruzione della terapia (10,9% e 7,1%) e l'aumento dell'incidenza della gotta (1,2 e 0,3%). Gli eventi avversi gravi includevano "ictus non fatale".
Conclusione:
In questo studio di 52 settimane, l'acido bempedoico non ha provocato un'incidenza significativamente maggiore di eventi avversi rispetto al placebo e, indipendentemente dalla dose di statina, ha abbassato i livelli di colesterolo LDL. Poiché il colesterolo è importante per numerosi processi metabolici nel corpo umano, si deve prestare attenzione a uno stile di vita e a una dieta adeguati e, in caso di ipercolesterolemia, si deve consultare uno specialista per un consiglio sul giusto metodo di trattamento.
