Hypercholestérolémie :
L'hypercholestérolémie est un type de trouble métabolique de l'organisme dans lequel la quantité de cholestérol dans le sang est augmentée. Le cholestérol est une substance naturelle vitale des cellules animales et revêt une grande importance pour la construction de la membrane cellulaire. Le cholestérol est également important pour la production d'acide biliaire, nécessaire à la digestion des graisses dans les intestins, et pour la synthèse des hormones sexuelles telles que la testostérone et la progestérone. Notre hormone de stress, le cortisol, ainsi que l'aldostérone, messager de l'équilibre hydrique et salin de l'organisme, sont également constitués de cette importante substance naturelle.
Dans le corps humain, le cholestérol est en grande partie formé dans le foie et la muqueuse intestinale (c'est la synthèse du cholestérol). Comme produit intermédiaire de ce processus, une substance est formée en tant que précurseur de la vitamine D (c'est-à-dire le 7-déhydrocholestérol).
Le taux de cholestérol dans le sang :
En règle générale, le taux de cholestérol total dans notre sang doit être inférieur à 200 milligrammes de cholestérol par décilitre. Un taux légèrement élevé, compris entre 200 et 239 mg/dl, est considéré comme limite. Lorsque les niveaux dépassent cette limite, les médecins parlent d'hypercholestérolémie.
Composition :
Le cholestérol total est composé de .
- Le cholestérol HDL (lipoprotéines de haute densité),
- le cholestérol LDL (lipoprotéines de basse densité) et
- les graisses neutres (c'est-à-dire les triglycérides).
Le LDL joue un rôle particulièrement important, car ce cholestérol dit "mauvais" transporte le cholestérol naturel du foie vers les autres cellules du corps via le sang. Plus le taux de LDL est élevé, plus le taux de cholestérol est élevé. L'hypercholestérolémie elle-même ne provoque aucun symptôme. Cependant, des niveaux élevés à long terme peuvent avoir de graves conséquences. Un excès de cette substance peut se déposer dans les vaisseaux sanguins et entraîner une artériosclérose. Le cholestérol HDL est ramené vers le foie et a donc un effet antagoniste.
Si le taux de cholestérol élevé ne peut être suffisamment abaissé par un changement de mode de vie ou de régime alimentaire, le médecin prescrit dans la plupart des cas une préparation hypocholestérolémiante, souvent appelée statine, comme traitement. Si cela ne suffit pas, la dose est augmentée et le traitement est ensuite prolongé par d'autres médicaments.
Effet de l'acide bempédoïque :
En tant que promédicament (c'est-à-dire une substance pharmacologique inactive), l'acide bempédoïque est spécifiquement converti dans le foie en la forme active, également appelée bempedoyl-CoA. Ce composé actif inhibe une enzyme impliquée dans la biosynthèse du cholestérol ; par conséquent, la concentration plasmatique du cholestérol LDL diminue.
Étude en cours :
Publiée dans le New England Journal of Medicine en mars 2019, cette étude a comparé cette même molécule (acide bempedoïque) chez des patients qui présentaient des taux élevés de cholestérol LDL. Dans cet essai de phase 3 randomisé, en double aveugle, contrôlé par placebo, 2 230 participants ont été étudiés pendant 52 semaines, qui présentaient une maladie cardiovasculaire athérosclérotique, une hypercholestérolémie ou les deux. En outre, les patients recevaient déjà une dose maximale tolérée de statines et possédaient un taux de cholestérol LDL d'au moins 70mg/dl.
1488 participants ont reçu de l'acide bempedoïque, tandis que les 742 autres ont reçu un placebo. Alors que le critère d'évaluation primaire était la sécurité de l'acide bempédoïque, pour le critère d'évaluation primaire secondaire, les niveaux de cholestérol LDL ont été mesurés à la semaine 12.
Après cette période, les taux de LDL ont diminué de 19,2 mg/dl (soit 16,5 %) par rapport aux valeurs de base (103,2±29,4ml/dl). Il n'y avait pas de différences significatives entre le groupe d'étude et le groupe placebo en termes d'événements indésirables globaux (78,5 % et 78,7 %) et d'événements indésirables graves (14,5 % et 14,0 %). Les effets indésirables ont inclus l'arrêt du traitement (10,9 % et 7,1 %) et une incidence accrue de la goutte (1,2 et 0,3 %). Les événements indésirables graves comprenaient "l'accident vasculaire cérébral non fatal".
Conclusion :
Dans cette étude de 52 semaines, l'acide bempedoïque n'a pas entraîné une incidence d'effets indésirables significativement plus élevée que le placebo et, quelle que soit la dose de statine, a permis de réduire les taux de cholestérol LDL. Le cholestérol étant important pour de nombreux processus métaboliques dans le corps humain, il convient de veiller à un mode de vie et à un régime alimentaire adéquats et, en cas d'hypercholestérolémie, de consulter un spécialiste pour obtenir des conseils sur la méthode de traitement appropriée.
