Zolpidem

Le zolpidem est un hypnotique utilisé pour le traitement à court terme des troubles du sommeil et pour améliorer la durée et la qualité du sommeil en raison de ses effets sédatifs et de ses effets sur l'endormissement. La substance active se distingue par son faible risque de dépendance, de sevrage et de tolérance et peut en outre être efficace dans le rétablissement des fonctions cérébrales après une lésion cérébrale.
Aux États-Unis et en Allemagne, cette substance médicamenteuse est actuellement le somnifère le plus prescrit.

Pharmacodynamie

Dans le système nerveux central, le zolpidem se lie avec une grande affinité à la sous-unité α et γ du récepteur GABAA, interagit avec lui et renforce les réactions sédatives et somnifères du neurotransmetteur GABA (acide gamma-amino-butyrique). Cela déclenche des effets myorelaxants et antispasmodiques et facilite l'endormissement ainsi que la durée du sommeil.

Pharmacocinétique

L'hypnotique est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et agit rapidement après la prise orale. La biodisponibilité est d'environ 70%. Dans le sang, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 0,5-3 heures et il circule à environ 90% lié aux protéines. Le volume de distribution est de 0,54-0,68 l/kg, avec une diminution chez les personnes âgées et une augmentation chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique.
Le zolpidem est métabolisé dans le foie par différentes isoenzymes du cytochrome P450 en métabolites inactifs, qui sont principalement éliminés par voie rénale. La demi-vie est en moyenne de 2,4 heures.

Interactions

Pendant la prise de zolpidem, des interactions peuvent se produire avec l'alcool, les médicaments à effet dépresseur central et les antidépresseurs(bupropion, désipramine, venlafaxine, sertraline, fluoxétine), la fluvoxamine, les narco-analgésiques, la ciprofloxacine et les médicaments métabolisés par le CYP3A4 et le CYP450.

Effets secondaires

Les effets secondaires fréquents sont les suivants :

• hallucinations, agitation, cauchemars, dépression
• somnolence, épuisement, maux de tête, vertiges, troubles cognitifs, réduction de la capacité de mémorisation
• diarrhée, nausées, vomissements, douleurs abdominales
• maux de dos

En outre, le zolpidem influence fortement l'aptitude à conduire et à utiliser des machines.

Données toxicologiques

Les symptômes et les conséquences d'un surdosage de zolpidem peuvent aller de troubles de la conscience, d'une somnolence pathologique et d'un coma à un collapsus cardiorespiratoire d'issue fatale.
La DL50 après administration orale chez le rat mâle est de 695 mg/kg.