Venlafaxine

La venlafaxine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) utilisé pour traiter la dépression majeure, le trouble anxieux généralisé ou social et le trouble panique.

Utilisation et indications

La venlafaxine est principalement utilisée pour le traitement de la dépression majeure, du trouble anxieux généralisé, de la phobie sociale, du trouble panique et des symptômes vasomoteurs. La venlafaxine est également parfois utilisée "hors étiquette" pour le traitement des neuropathies diabétiques, des douleurs chroniques et pour la prévention des migraines. Un effet positif sur les patients souffrant de TDAH et du syndrome de stress post-traumatique (SSPT) est discuté. L'administration se fait par voie perorale sous forme de comprimés.

Histoire

La venlafaxine a été approuvée pour la première fois par la FDA en 1993 et la formulation à libération prolongée a été introduite en 1997. Depuis 2008, la substance est disponible sous forme de générique.

Pharmacodynamie et mécanisme d'action

Le mécanisme d'action exact de la venlafaxine dans le traitement de diverses maladies psychiatriques n'est pas entièrement élucidé, mais on sait que la venlafaxine et ses métabolites inhibent efficacement et sélectivement la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline au niveau de la fente présynaptique. Il en résulte une augmentation de la concentration de neurotransmetteurs disponibles à la synapse pour stimuler les récepteurs postsynaptiques. On estime que la venlafaxine est 30 fois plus sélective pour la sérotonine que pour la noradrénaline. À faibles doses, la venlafaxine inhibe uniquement la recapture de la sérotonine et n'a un effet supplémentaire sur la recapture de la noradrénaline qu'à des doses plus élevées.

Pharmacocinétique

La venlafaxine est rapidement absorbée après administration orale et a une biodisponibilité absolue d'environ 45 %. La venlafaxine est liée à 27 % aux protéines plasmatiques. Après absorption, la venlafaxine subit un important métabolisme hépatique. Elle est principalement dégradée en son métabolite actif, la O-desméthylvenlafaxine, par déméthylation médiée par le CYP2D6. La demi-vie d'élimination de la venlafaxine est de 3 à 7 heures.

Interactions

De nombreux médicaments peuvent interagir avec la venlafaxine, notamment :

• d'autres antidépresseurs
• cimétidine
• Tramadol
• Millepertuis
• L-tryptophane
• Médicaments pour la perte de poids (par ex. phentermine)
• les anticoagulants comme la warfarine ou la phenprocoumone
• Lithium
• sumatriptan et zolmitriptan

Contre-indications

Cette substance médicamenteuse ne doit pas être prise :

• en cas d'allergie connue à la substance active
• en cas de glaucome à angle fermé non traité
• si des inhibiteurs de la MAO ont été pris moins de 14 jours avant la prise de venlafaxine.

Effets secondaires

La venlafaxine peut provoquer des effets secondaires graves. Il convient de consulter immédiatement un médecin en cas d'apparition des troubles suivants :

• vision floue, douleur ou rougeur des yeux, vision de halos autour des lumières
• toux, sensation d'oppression dans la poitrine, difficultés respiratoires
• Crises de convulsions (convulsions)
• saignements inhabituels - saignements de nez, saignements de gencives, saignements vaginaux anormaux, tout saignement qui ne s'arrête pas
• confusion, problèmes de pensée ou de mémoire, faiblesse, insécurité
• muscles très raides (rigides), forte fièvre, transpiration, confusion, rythme cardiaque rapide ou irrégulier, tremblements

Les effets secondaires fréquents de la venlafaxine peuvent être :

• maux de tête
• vertiges
• somnolence ou fatigue
• anxiété et nervosité
• problèmes de sommeil, rêves inhabituels
• tremblements
• rythme cardiaque rapide
• vision floue
• vomissements
• diarrhée
• Constipation
• changements de poids ou d'appétit
• bouche sèche
• augmentation de la transpiration
• problèmes sexuels

Grossesse et allaitement

La prise de venlafaxine pendant la grossesse peut avoir des effets négatifs sur l'enfant et n'est donc pas recommandée.

La venlafaxine passe dans le lait maternel et peut donc avoir un effet sur l'enfant. Il n'est donc pas recommandé de prendre le médicament pendant l'allaitement.