Tramadol

Le tramadol est un analgésique du groupe des analgésiques opioïdes. Il est utilisé pour traiter les douleurs modérées à sévères. En raison de sa meilleure tolérance par rapport aux autres opioïdes, le tramadol est considéré comme un opioïde à "faible risque". Les indications d'utilisation comprennent : Douleur après une opération, une blessure ou une douleur chronique. Le tramadol est souvent administré sous la forme d'un comprimé ou d'une capsule, mais il peut également être administré sous forme de suppositoire ou par voie intraveineuse. Comme avec tous les opioïdes, il existe un potentiel de dépendance associé à son utilisation. Le Tramadol est disponible uniquement sur ordonnance.

Pharmacodynamie

Le tramadol obtient son principal effet par une action agoniste (activatrice) au niveau des récepteurs dits μ-opioïdes. Le tramadol se lie également faiblement aux deux autres récepteurs opioïdes connus. Son affinité est 6000 fois plus faible que celle de la morphine. En se liant à ces récepteurs, la perception de la douleur est atténuée. Cependant, le tramadol possède un second mécanisme d'action qui est en partie responsable du soulagement de la douleur. Le tramadol inhibe le recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline dans la présynapse, ce qui augmente en permanence leur concentration dans la fente synaptique. Ces deux neurotransmetteurs sont impliqués dans la transmission de la douleur. Cela atténue encore la douleur et améliore l'humeur (effet antidépresseur).

Pharmacocinétique

Le tramadol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 75%. La concentration plasmatique maximale du tramadol (après administration orale) est normalement atteinte après 1 à 2 heures. Seuls 20 % de la dose administrée sont liés aux protéines plasmatiques. Le tramadol est métabolisé dans le foie en au moins 23 métabolites différents. L'enzyme qui catalyse ces réactions est le CYP2D6. 90% de la dose est finalement excrétée par les reins. Les 10% restants sont excrétés par l'organisme dans les fèces. La demi-vie d'élimination est de 5 à 6 heures.

Interactions médicamenteuses

La prise simultanée de ce médicament avec du bupropion ou des inhibiteurs de la MAO peut entraîner des effets secondaires graves. En outre, il faut éviter la prise simultanée de substances dépressives centrales, de benzodiazépines, de carbamazépine, d'anticoagulants et de substances qui augmentent le taux de sérotonine (antidépresseurs, cocaïne, ecstasy).

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont les suivants :

• Maux de tête
• Nausées
• Constipation
• Fatigue
• Transpiration
• Sécheresse buccale

Il existe un risque de dépendance associé à l'utilisation du tramadol.

Données toxicologiques

DL50 (souris, oral) : 350 mg/kg