Dexaméthasone

La dexaméthasone est un corticostéroïde utilisé pour traiter les affections rhumatismales, un certain nombre d'affections cutanées, les allergies graves, l'asthme, la bronchopneumopathie chronique obstructive, le croup, le gonflement du cerveau, les douleurs oculaires après une opération de l'œil et, en association avec des antibiotiques, la tuberculose. Il peut être administré par voie orale, par injection dans un muscle, par injection dans une veine, sous forme de crème ou de pommade topique pour la peau ou de solution topique pour l'œil.

Pharmacodynamie

La dexaméthasone agit en raison de sa similarité structurelle avec les glucocorticoïdes endogènes. Non lié, il peut pénétrer la membrane de la cellule et se lier ensuite avec une grande affinité aux récepteurs intracellulaires des glucocorticoïdes.

L'effet anti-inflammatoire (anti-inflammatoire) est obtenu en interférant avec le métabolisme dit de l'acide arachidonique. La substance active entraîne une diminution de la production de prostaglandines et de leucotriènes à la fin de ce métabolisme. Ces derniers sont impliqués de manière significative dans le processus inflammatoire du corps humain.

La dexaméthasone a un effet anti-allergique en empêchant la libération d'histamine et en réduisant en même temps le nombre et l'activité de certains lymphocytes B et T.

Il a également une activité minéralocorticoïde minimale.

Tous les effets de la dexaméthasone se produisent avec un délai de 1 à 3 jours, en raison de son mécanisme d'action complexe.

Pharmacocinétique

La dexaméthasone est liée aux protéines à environ 77 % dans le plasma. La majorité est liée à l'albumine sérique. La dexaméthasone est métabolisée dans le foie par l'enzyme CYP3A4, c'est pourquoi des interactions médicamenteuses peuvent se produire. Les corticostéroïdes sont généralement excrétés principalement dans l'urine. Cependant, <10% de la dexaméthasone est excrétée dans l'urine. La demi-vie moyenne d'un comprimé est de 4 heures. Après une injection intramusculaire, la demi-vie est d'environ 3 à 6 heures.

Interactions médicamenteuses

Les interactions médicamenteuses connues sont :

• Les inducteurs des enzymes microsomales hépatiques (CYP450) tels que les barbituriques, la phénytoïne et la rifampicine peuvent diminuer la demi-vie de la dexaméthasone.
• Un traitement concomitant avec des contraceptifs oraux peut augmenter son volume de distribution.

Effets secondaires

Effets secondaires courants et occasionnels :

• Acné
• Insomnie
• Vertiges
• Augmentation de l'appétit
• Prise de poids
• Altération de la cicatrisation de la peau
• Dépression
• Euphoria
• Hypertension artérielle
• Risque accru d'infection
• Augmentation de la pression intraoculaire
• Vomissements
• Dyspepsie
• Confusion
• Amnesia
• Irritabilité
• Nausées
• Malaise
• Maux de tête
• Cataracte (survient chez environ 10 % des patients sous traitement à long terme)

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 54 mg-kg-1