Cyprotérone

La cyprotérone est un antiandrogène stéroïdien qui a fait l'objet de recherches dans les années 1960 et 1970 mais n'a jamais été introduit pour un usage médical. C'est un analogue de l'acétate de cyprotérone (CPA), un antiandrogène, un progestatif et une antigonadotrophine qui a été introduit à la place de la cyprotérone et qui est largement utilisé comme médicament. La cyprotérone et le CPA ont été parmi les premiers antiandrogènes à être développés. Il est important de préciser que le terme cyprotérone est souvent utilisé comme synonyme et abréviation de l'acétate de cyprotérone, et lorsque le terme apparaît, à tort, il signifie presque toujours CPA et pas vraiment cyprotérone. La cyprotérone elle-même, contrairement au CPA, n'a jamais été introduite pour un usage médical et n'est donc pas disponible en tant que médicament. Par conséquent, seul l'acétate de cyprotérone, qui est utilisé, sera discuté ci-dessous. Le CPA est utilisé comme progestatif et antiandrogène dans la contraception hormonale et dans le traitement des affections androgéno-dépendantes. En particulier, le CPA est utilisé dans les pilules contraceptives combinées, dans le traitement des affections cutanées et capillaires androgéno-dépendantes telles que l'acné, la séborrhée, la croissance excessive des cheveux et la perte des cheveux du cuir chevelu, les taux élevés d'androgènes, dans l'hormonothérapie transgenre, pour traiter le cancer de la prostate, pour réduire la libido chez les délinquants sexuels ou les hommes atteints de paraphilie ou d'hypersexualité, pour traiter la puberté précoce et à d'autres fins. Il est utilisé à la fois à faible et à forte dose.

Pharmacodynamie

Le CPA possède une activité antiandrogène, une activité progestative, une faible activité glucocorticoïde partielle, une faible activité inhibitrice de la stéroïdogénèse et une activité agoniste au niveau du récepteur X du pregnane. Il n'a pas d'activité œstrogénique ou antiminéralocorticoïde. En termes de puissance, le CPA est décrit comme un progestatif très puissant, un antiandrogène modérément puissant et un glucocorticoïde faible. En raison de son activité progestative, le CPA a des effets antigonadotropes et est capable de supprimer la fertilité et les niveaux d'hormones sexuelles chez les hommes et les femmes.

Pharmacocinétique

Le CPA peut être appliqué par voie orale ou par injection dans le muscle. Il a une biodisponibilité orale presque totale, présente une forte liaison aux protéines plasmatiques, étant exclusivement lié à l'albumine, et est métabolisé dans le foie par hydroxylation et conjugaison. Il a une longue demi-vie d'élimination d'environ 2 à 4 jours quelle que soit la voie d'administration et est excrété principalement dans les fèces et dans une moindre mesure dans les urines.

Effets secondaires

Les effets secondaires courants de l'APC à forte dose chez les hommes sont la gynécomastie (développement des seins) et la féminisation. Chez l'homme comme chez la femme, les effets secondaires possibles de l'ACP comprennent une baisse du taux d'hormones sexuelles, une infertilité réversible (temporaire), un dysfonctionnement sexuel, une fatigue, une dépression, une prise de poids et une élévation des enzymes hépatiques. Des complications cardiovasculaires significatives peuvent survenir à des doses très élevées chez les personnes âgées.

Les effets secondaires rares mais graves de l'ACP comprennent les caillots sanguins, les lésions hépatiques et certains types de tumeurs cérébrales bénignes. Le CPA peut également provoquer une insuffisance surrénale comme effet de sevrage en cas d'arrêt brutal d'un dosage élevé.