Tretinoína

La tretinoína, también conocida como ácido todo-trans-retinoico, es un derivado natural de la vitamina A (retinol). Los retinoides, como la tretinoína, son importantes reguladores de la reproducción, la proliferación y la diferenciación de las células y se utilizan para tratar el acné y la piel fotodañada, así como los trastornos de cornificación, como la ictiosis y la queratosis folicular. La tretinoína también se utiliza en el tratamiento de la leucemia promielocítica aguda. Se utiliza como formulación tópica para el tratamiento del acné y como formulación oral para el tratamiento de la leucemia.

Farmacodinámica

Para su uso en el tratamiento de la leucemia promielocítica aguda, se desconoce el mecanismo de acción exacto. Sin embargo, las pruebas de laboratorio han demostrado que la tretinoína obliga a las células degeneradas a diferenciarse e impide que proliferen.

En el tratamiento del acné, conduce a una normalización de la proliferación y multiplicación de los queratinocitos en la piel, lo que resulta en una reducción de la formación de puntos negros y pústulas.

Farmacocinética

La tretinoína se absorbe entre el 1 y el 31% cuando se aplica a la piel. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 95%. La metabolización se produce en el hígado. La vida media es de 0,5-2 horas.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios habituales cuando se utiliza en la piel se limitan al lugar de aplicación e incluyen enrojecimiento de la piel, descamación y sensibilidad a la luz solar.

Cuando se aplica por vía oral, los efectos secundarios más comunes son la falta de aire, el dolor de cabeza, el entumecimiento, la depresión, la sequedad de la piel, el picor, la caída del cabello, los vómitos, el dolor muscular y las alteraciones visuales.

Otros efectos secundarios graves son el aumento del recuento de glóbulos blancos y los coágulos de sangre. El uso durante el embarazo está contraindicado debido al riesgo de defectos de nacimiento.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 2000 mg-kg-1