Trazodona

La trazodona es un derivado de la triazolopiridina de la clase de antidepresivos antagonistas de los receptores de serotonina e inhibidores de la recaptación. Se utiliza en adultos y ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la depresión junto con otros medicamentos como los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los inhibidores de los receptores de serotonina-norepinefrina (IRSN). Una característica única de este fármaco es que no favorece los efectos secundarios, como la ansiedad, la disfunción sexual o el insomnio, que suelen asociarse al tratamiento con ISRS e IRSN. Se utiliza para tratar el trastorno depresivo mayor, los trastornos de ansiedad y la dependencia del alcohol. Se toma por vía perorata, generalmente en forma de comprimidos.

Farmacodinámica

El mecanismo de acción de la trazodona no se conoce del todo, pero se sabe que inhibe la recaptación de serotonina y que bloquea tanto la histamina como los receptores alfa-1 adrenérgicos. Aunque la trazodona suele considerarse un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, varios informes han demostrado que pueden producirse otros mecanismos, incluido el antagonismo en otros subtipos de receptores de serotonina. El efecto antidepresivo de la trazodona se debe a la inhibición de la "recaptación" de serotonina desde la hendidura sináptica hacia la presinapsis. Esto aumenta permanentemente la concentración de serotonina y contrarresta el trastorno depresivo.

Farmacocinética

La trazodona se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral, con una biodisponibilidad que oscila entre el 63 y el 91%. La unión a proteínas plasmáticas de la trazodona es del 89-95% según estudios in vitro. La trazodona es fuertemente metabolizada y activada en el hígado por la enzima CYP3A4. Alrededor del 60-70% de la dosis se excreta en la orina en las 48 horas siguientes a su administración. Alrededor del 9-29% durante un período de 60-100 horas se excreta en las heces.

Interacciones

La trazodona se metaboliza a través de varias enzimas hepáticas, como CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2. En principio, todos los medicamentos que se metabolizan o inducen las mismas enzimas no deben combinarse con la trazodona.

Los medicamentos que tienen un efecto similar sobre la acción de la serotonina en el SNC pueden desencadenar efectos secundarios graves y posiblemente mortales (por ejemplo, el síndrome de la serotonina). Por lo tanto, debe evitarse la combinación con otros antidepresivos, especialmente con los inhibidores de la MAO.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios pueden ser extensos debido a la interferencia con el sistema de serotonina del cerebro.

Los efectos secundarios más comunes son:

• Visión borrosa
• Mareos
• Somnolencia
• Boca seca
• Náuseas
• Dolor de cabeza
• Fatiga

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 690 mg/kg.