Efecto
Farmacodinámica
El mecanismo de acción de la trazodona no se conoce del todo, pero se sabe que inhibe la recaptación de serotonina y que bloquea tanto la histamina como los receptores alfa-1 adrenérgicos. Aunque la trazodona suele considerarse un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, varios informes han demostrado que pueden producirse otros mecanismos, incluido el antagonismo en otros subtipos de receptores de serotonina. El efecto antidepresivo de la trazodona se debe a la inhibición de la "recaptación" de serotonina desde la hendidura sináptica hacia la presinapsis. Esto aumenta permanentemente la concentración de serotonina y contrarresta el trastorno depresivo.
Farmacocinética
La trazodona se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral, con una biodisponibilidad que oscila entre el 63 y el 91%. La unión a proteínas plasmáticas de la trazodona es del 89-95% según estudios in vitro. La trazodona es fuertemente metabolizada y activada en el hígado por la enzima CYP3A4. Alrededor del 60-70% de la dosis se excreta en la orina en las 48 horas siguientes a su administración. Alrededor del 9-29% durante un período de 60-100 horas se excreta en las heces.
Interacciones
La trazodona se metaboliza a través de varias enzimas hepáticas, como CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2. En principio, todos los medicamentos que se metabolizan o inducen las mismas enzimas no deben combinarse con la trazodona.
Los medicamentos que tienen un efecto similar sobre la acción de la serotonina en el SNC pueden desencadenar efectos secundarios graves y posiblemente mortales (por ejemplo, el síndrome de la serotonina). Por lo tanto, debe evitarse la combinación con otros antidepresivos, especialmente con los inhibidores de la MAO.
