Rupatadina

La rupatadina es un principio activo del grupo de_{los antihistamínicos H1}(antagonista selectivo de los receptores H1 de la histamina) y un inhibidor (antagonista) del factor activador de las plaquetas (PAF) utilizado para el tratamiento sintomático de la fiebre del heno (rinitis alérgica).

Indicaciones y uso

La rupatadina es un_{antihistamínico H1} de segunda generación y pertenece químicamente a las azinas. Se utiliza para el alivio sintomático de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica estacional y la rinitis alérgica perenne en pacientes a partir de 2 años de edad. Además, también se utiliza para el alivio sintomático de la urticaria crónica espontánea.

Por lo general, la rupatadina se utiliza en forma de comprimidos cuando se utiliza para adultos y como zumo cuando se utiliza para niños. Las dosis estándar son 10 mg en comprimidos y 1 mg/ml en solución oral.

La rupatadina sólo se dispensa con receta médica.

Historia

La síntesis inicial y el desarrollo preclínico y clínico de la rupatadina fueron llevados a cabo por GRUPO J. URIACH, S.L, una empresa farmacéutica española. Se lanzó en España en 2003 con la marca Rupafin.

Farmacología y mecanismo de acción

La rupatadina es un fármaco con un doble mecanismo de acción. Por un lado, la rupatadina bloquea_{los receptores H1}, impidiendo que la histamina se una a ellos, y por otro, inhibe el receptor activador de plaquetas (PAF). En una reacción alérgica, los mastocitos degranulan y liberan histamina y otras sustancias. La histamina actúa sobre los_{receptores H1} y provoca síntomas como congestión nasal, rinitis, picor e hinchazón. El PAF se forma a partir de fosfolípidos que son escindidos por la fosfolipasa A2. Hace que los vasos sanguíneos se vuelvan más permeables, lo que contribuye a la secreción nasal y a la congestión nasal. Al bloquear tanto el_{receptor H1} como el receptor PAF, la rupatidina impide que estos mediadores ejerzan sus efectos, reduciendo así la gravedad de los síntomas alérgicos.

Farmacocinética

La rupatidina se absorbe rápidamente y alcanza la concentración plasmática máxima al cabo de una hora aproximadamente. La administración con una comida rica en grasas puede aumentar la absorción. La rupatidina se une en un 99% a las proteínas plasmáticas de la sangre. La rupatadina se metaboliza por oxidación mediada principalmente por el CYP3A4 en el hígado. CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6 también están implicados en menor medida. La semivida en adultos es de unas 6 horas. En los niños, puede ser bastante más largo, de 10 a 15 horas.

Interacciones

Pueden producirse interacciones, especialmente cuando se toma simultáneamente con sustancias que inhiben o inducen la enzima CYP3A4. Entre ellas figuran:

• Ketoconazol, voriconazol.
• Zumo de pomelo
• Eritromicina y sustancias afines
• Fármacos del grupo de las estatinas

Contraindicaciones

Si se conoce alergia a la rupatadina, su uso está estrictamente contraindicado.

Efectos secundarios

Como la rupatadina es un antihistamínico de segunda generación, en realidad no tiene un efecto soporífero (sedante). Sin embargo, hay casos en los que se ha notificado somnolencia como efecto secundario. En estudios controlados, sin embargo, podría demostrarse que no hay diferencia en este caso en comparación con un placebo administrado.

Otros posibles efectos secundarios son:

• Dolor de cabeza
• Fatiga
• Boca seca
• Náuseas
• Dolor abdominal
• Vómitos
• Molestias gastrointestinales
• Dolores musculares y articulares
• Fiebre
• Aumento de peso
• Tos
• Hemorragias nasales

Embarazo y lactancia

Antes de tomar este medicamento durante el embarazo o la lactancia, debe consultarse a un médico, si es posible, para sopesar la relación riesgo-beneficio.