Noretisterona

Noretisterona

Básico

La noretisterona es un medicamento progestágeno que se utiliza en las píldoras anticonceptivas, en la terapia hormonal de la menopausia y en el tratamiento de enfermedades ginecológicas. El fármaco está disponible en formulaciones de baja y alta dosis y tanto solo como en combinación con un estrógeno. Se utiliza por vía oral o por inyección en el músculo.

Medicamentos con Noretisterona

Medicamento Sustancia(s) Titular de la autorización
Primolut-Nor 10 mg comprimidos Noretisterona Bayer Hispania
Primolut-nor 5 Mg Comprimidos Noretisterona Bayer Hispania
Estalis Sequidot parche transdérmico Norethisteronacetat Novartis Farmaceutica

Efecto

Farmacodinámica

Las progestinas actúan uniéndose a los receptores de progesterona en la membrana celular o en el interior de la célula (intracelular). Los receptores intracelulares se unen al ADN de la célula tras el contacto con una progestina y regulan así la expresión de las proteínas. La noretisterona se une principalmente a los receptores del útero. La unión a estos receptores frena la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) desde el hipotálamo. Este proceso conduce a la supresión del aumento fisiológico normal de la hormona luteinizante (LH) que precede a la ovulación. Inhibe la ruptura folicular y la liberación de óvulos viables de los ovarios.

Farmacocinética

La noretisterona se absorbe rápidamente y alcanza la concentración plasmática máxima al cabo de 1-2 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es del 99%. El metabolismo se produce en el hígado por las enzimas α- y 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa y 5α- y 5β-reductasa y también en cierta medida por las enzimas del sistema CYP450. La excreción se realiza en un 50% por la orina y en un 50% por las heces. La vida media es de 8 a 10 horas.

Interacciones

Los inhibidores de la 5α-Reductasa, como la finasterida y la dutasterida, pueden inhibir el metabolismo de la noretisterona. La noretisterona se metaboliza parcialmente vía hidroxilación por el CYP3A4, y los inhibidores e inductores del CYP3A4 pueden alterar significativamente los niveles circulantes de noretisterona. Los inhibidores del CYP3A4, rifampicina y bosentan, ralentizan la descomposición de la noretisterona, mientras que los inductores del CYP3A4, carbamazepina y hierba de San Juan, aceleran la eliminación de la noretisterona.

Toxicidad

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la noretisterona incluyen irregularidades menstruales, dolores de cabeza, náuseas, sensibilidad mamaria, cambios de humor, acné y aumento del crecimiento del vello. Tiene una débil actividad androgénica y estrogénica, especialmente en dosis altas.

Datos toxicológicos

DL50 (ratón, oral): > 6000 mg-kg-1

Propiedades químicas y físicas

Código ATC G03AC01, G03DC02
Fórmula molecular C20H26O2
Masa molar (g·mol−1) 298,42
Estado fisico sólido
Punto de fusion (°C) 203–204
Número CAS 68-22-4
Número PUB 6230
Drugbank ID DB00717

Principios editoriales

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lector

Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.

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