Utilización e indicaciones
Naltrexona, un antagonista opioide puro en los 4 tipos de receptores opioides. La naltrexona está indicada para el tratamiento de la dependencia del alcohol y para bloquear los efectos de los opioides administrados exógenamente. Atenúa significativamente o bloquea completa y reversiblemente el efecto subjetivamente percibido de los opioides administrados por vía intravenosa. Cuando se administra concomitantemente con morfina, la naltrexona bloquea la dependencia física de la morfina, la heroína y otros opioides.
El mecanismo de acción de la naltrexona en el alcoholismo no está claro, pero los datos preclínicos sugieren la participación del sistema opioide endógeno. Se supone que la naltrexona actúa como antagonista competitivo en los receptores mc-, κ- y δ del SNC, con mayor afinidad por el receptor μ. La naltrexona se une competitivamente a estos receptores y puede bloquear la acción de los opioides endógenos (endorfinas). Al bloquear estas endorfinas, se suprimen las ansias de consumir sustancias como el alcohol u opiáceos.
El efecto de la naltrexona en el tratamiento de la adicción al alcohol se describe como moderado y reduce la cantidad y la frecuencia del consumo de alcohol. En el tratamiento de la adicción a los opiáceos, la naltrexona es muy eficaz y tiene un alto grado de cumplimiento por parte del paciente, ya que sólo es necesario administrarla por vía subcutánea una vez al mes. Sin embargo, una desventaja es que su uso requiere una abstinencia completa previa, mientras que con las alternativas actuales su uso es posible tras un breve periodo de tiempo.
Hay estudios que indican que la naltrexona es adecuada para reducir adicciones comportamentales como el juego o la cleptomanía, así como el comportamiento sexual compulsivo. En un estudio, la mayoría de un grupo de delincuentes sexuales estudiados informaron de una fuerte disminución de los impulsos y fantasías sexuales, que volvieron a los valores basales tras dejar de tomar el fármaco.
Farmacocinética
La naltrexona se absorbe bien por vía oral, pero su biodisponibilidad es baja debido a un importante metabolismo de primer paso. Ésta se sitúa aproximadamente entre el 5 y el 40 %. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 40%. La naltrexona se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal. La porción excretada sin cambios es sólo del 2 %. La naltrexona y sus metabolitos se eliminan principalmente por la orina. La semivida de eliminación es de unas 4 horas.
Interacciones
La naltrexona no se metaboliza por el sistema enzimático P450, por lo que el riesgo de interacción es bajo. Los analgésicos opioides utilizados como medicación de urgencia deben dosificarse más mientras se toma naltrexona. Tomar analgésicos opioides al mismo tiempo que naltrexona aumenta el riesgo de depresión respiratoria, por lo que sólo debe hacerse en caso de emergencia.
