Naltrexona

La naltrexona es un medicamento utilizado para tratar las sobredosis de opiáceos y la dependencia del alcohol y los opiáceos.

Uso e indicaciones

La naltrexona es un antagonista opiáceo que puede invertir los efectos de los opiáceos (fármacos similares a la morfina), por lo que puede utilizarse para contrarrestar las sobredosis. Otras indicaciones incluyen el tratamiento de la dependencia del alcohol y los opiáceos, así como usos no indicados para el tratamiento de diversos trastornos del comportamiento asociados a conductas compulsivas.

La naltrexona se administra en forma de comprimidos recubiertos con película o como inyección intramuscular. La dosis estándar de los comprimidos es de 50 mg. Sólo puede adquirirse con receta médica.

Historia

La naltrexona se sintetizó por primera vez en 1963 y se describió en 1965 como un antagonista de los opiáceos activo por vía oral, de acción prolongada y muy potente. Fue patentada por los laboratorios Endo en 1967. En EE.UU., la naltrexona se autorizó por primera vez en 1984. La FDA aprobó en 2006 una formulación de liberación sostenida para inyección intramuscular para el tratamiento de la dependencia del alcohol y en 2010 para el tratamiento de la dependencia de opiáceos.

Utilización e indicaciones

Naltrexona, un antagonista opioide puro en los 4 tipos de receptores opioides. La naltrexona está indicada para el tratamiento de la dependencia del alcohol y para bloquear los efectos de los opioides administrados exógenamente. Atenúa significativamente o bloquea completa y reversiblemente el efecto subjetivamente percibido de los opioides administrados por vía intravenosa. Cuando se administra concomitantemente con morfina, la naltrexona bloquea la dependencia física de la morfina, la heroína y otros opioides.

El mecanismo de acción de la naltrexona en el alcoholismo no está claro, pero los datos preclínicos sugieren la participación del sistema opioide endógeno. Se supone que la naltrexona actúa como antagonista competitivo en los receptores mc-, κ- y δ del SNC, con mayor afinidad por el receptor μ. La naltrexona se une competitivamente a estos receptores y puede bloquear la acción de los opioides endógenos (endorfinas). Al bloquear estas endorfinas, se suprimen las ansias de consumir sustancias como el alcohol u opiáceos.

El efecto de la naltrexona en el tratamiento de la adicción al alcohol se describe como moderado y reduce la cantidad y la frecuencia del consumo de alcohol. En el tratamiento de la adicción a los opiáceos, la naltrexona es muy eficaz y tiene un alto grado de cumplimiento por parte del paciente, ya que sólo es necesario administrarla por vía subcutánea una vez al mes. Sin embargo, una desventaja es que su uso requiere una abstinencia completa previa, mientras que con las alternativas actuales su uso es posible tras un breve periodo de tiempo.

Hay estudios que indican que la naltrexona es adecuada para reducir adicciones comportamentales como el juego o la cleptomanía, así como el comportamiento sexual compulsivo. En un estudio, la mayoría de un grupo de delincuentes sexuales estudiados informaron de una fuerte disminución de los impulsos y fantasías sexuales, que volvieron a los valores basales tras dejar de tomar el fármaco.

Farmacocinética

La naltrexona se absorbe bien por vía oral, pero su biodisponibilidad es baja debido a un importante metabolismo de primer paso. Ésta se sitúa aproximadamente entre el 5 y el 40 %. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 40%. La naltrexona se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal. La porción excretada sin cambios es sólo del 2 %. La naltrexona y sus metabolitos se eliminan principalmente por la orina. La semivida de eliminación es de unas 4 horas.

Interacciones

La naltrexona no se metaboliza por el sistema enzimático P450, por lo que el riesgo de interacción es bajo. Los analgésicos opioides utilizados como medicación de urgencia deben dosificarse más mientras se toma naltrexona. Tomar analgésicos opioides al mismo tiempo que naltrexona aumenta el riesgo de depresión respiratoria, por lo que sólo debe hacerse en caso de emergencia.

Contraindicaciones

La naltrexona no debe tomarse para las siguientes afecciones o dolencias:

• alergia a la naltrexona
• hepatitis aguda (inflamación del hígado) u otra enfermedad hepática grave
• enfermedad renal grave
• uso actual de opioides
• dependencia de opioides sin que se haya iniciado el síndrome de abstinencia

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más frecuentes de la naltrexona son:

• Náuseas
• Vómitos
• Somnolencia
• Ansiedad
• Dolor de cabeza
• Inquietud
• Nerviosismo
• Dolor abdominal
• Dolores articulares
• Dolor muscular y calambres
• debilidad
• disminución del apetito
• palpitaciones
• aumento de la frecuencia cardiaca
• cambios en el ECG
• alteraciones de la libido
• sed
• mareos
• aumento del lagrimeo
• dolor torácico
• diarrea
• estreñimiento
• erupción cutánea
• eyaculación retardada y disfunción eréctil
• aumento de la energía
• irritabilidad
• aumento de la sudoración
• trastornos afectivos
• síntomas de resfriado
• problemas de sueño
• dolor de muelas

Embarazo y lactancia

Se desconoce si la naltrexona puede dañar al feto. Este medicamento sólo debe utilizarse durante el embarazo si el posible beneficio justifica el posible riesgo.

Se desconoce si la naltrexona pasa a la leche materna cuando se administra en forma de inyección intravenosa. La naltrexona en comprimidos pasa a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda tomarla durante la lactancia.