Levonorgestrel

El levonorgestrel es un progestágeno sintético similar a la progesterona que se utiliza en la anticoncepción y la terapia hormonal. También puede utilizarse en la anticoncepción de emergencia. Suele administrarse en forma de pastillas, pero también puede administrarse en forma de inyección o bobina hormonal. El levonorgestrel está disponible sólo con receta médica.

Farmacodinámica

Los anticonceptivos orales que contienen levonorgestrel suprimen las gonadotropinas y, por tanto, inhiben la ovulación. En concreto, el levonorgestrel se une a los receptores de progesterona y andrógenos y frena la liberación de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) desde el hipotálamo. Este proceso conduce a la supresión del aumento fisiológico normal de la hormona luteinizante (LH) que precede a la ovulación. Inhibe la ruptura de los folículos y la liberación de óvulos viables de los ovarios. Se ha demostrado que el levonorgestrel es más eficaz cuando se administra antes de la ovulación.

Farmacocinética

El levonorgestrel administrado por vía oral se absorbe en el tracto gastrointestinal, mientras que el levonorgestrel administrado a través de un DIU hormonal se absorbe en el endometrio. La unión a proteínas del levonorgestrel oscila entre el 97,5 y el 99%. Las enzimas hepáticas CYP3A4 y CYP3A5 participan principalmente en la metabolización. Aproximadamente el 45% de la dosis oral y sus metabolitos se excretan por la orina. Aproximadamente el 32% de la dosis oral se excreta en las heces.

Interacciones con otros medicamentos

Cuando se toma concomitantemente con medicamentos que inducen la enzima hepática CYP3A4, el levonorgestrel puede metabolizarse más rápidamente y ser menos eficaz. Entre ellos se encuentran los barbitúricos, el bosentan, la carbamazepina, el felbamato, la griseofulvina, la oxcarbazepina, la fenitoína, la rifampicina, la hierba de San Juan y el topiramato.

Efectos secundarios

En los ensayos clínicos, se produjeron con mucha frecuencia los siguientes efectos secundarios:

• Urticaria
• Mareos
• Pérdida de cabello
• Dolor de cabeza
• Náuseas
• Dolor abdominal
• Dolor uterino
• retraso de la menstruación
• menstruación abundante
• Hemorragia uterina
• cansancio

Otros posibles efectos secundarios:

• Diarrea
• vómitos
• menstruación dolorosa

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): >5000 mg/kg