Ketorolac

El ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) y se comercializa en forma de comprimido oral, solución inyectable, aerosol nasal y solución oftálmica. Sus propiedades analgésicas lo convierten en un agente útil para el tratamiento del dolor en muchos ámbitos, como el dolor postoperatorio, la artritis reumatoide, la artrosis, los dolores menstruales, las cefaleas, el dolor de columna y de partes blandas y la espondilitis anquilosante. El ketorolaco tiene una eficacia similar a las dosis estándar de algunos opiáceos (por ejemplo, la morfina), lo que lo convierte en un fármaco muy eficaz sin potencial de dependencia.

El ketorolaco se patentó en 1976 y su uso médico se aprobó en 1989.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

El ketorolaco es un AINE no selectivo y actúa inhibiendo las dos enzimas COX-1 y COX-2, normalmente responsables de la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas. La enzima COX-1 es constitutivamente activa y se encuentra en las plaquetas, la mucosa gástrica y el endotelio vascular. La enzima COX-2 interviene en la inflamación, el dolor y la fiebre.

Por lo tanto, la inhibición de la enzima COX-1 se asocia a un mayor riesgo de hemorragias y úlceras gástricas, mientras que las propiedades antiinflamatorias y analgésicas deseadas se asocian a la inhibición de la enzima COX-2. Por lo tanto, a pesar de su eficacia en el tratamiento del dolor, el ketorolaco no debe utilizarse a largo plazo, ya que aumenta el riesgo de efectos adversos graves como hemorragia gastrointestinal, úlceras gástricas y perforación.

Farmacocinética

El ketorolaco se absorbe rápida y completamente tras la administración oral, con una biodisponibilidad de aproximadamente el 80 % tras la administración oral. La concentración plasmática máxima se alcanza 20-60 minutos después de la administración. Más del 99% de la dosis se une a las proteínas plasmáticas de la sangre. El ketorolaco se metaboliza por hidroxilación o conjugación en el hígado. Las enzimas implicadas son principalmente CYP2C8 y CYP2C9. El ketorolaco se excreta principalmente por vía renal, aproximadamente el 92% de la dosis. El resto se excreta en las heces.

Interacciones medicamentosas

El probenecid puede aumentar la probabilidad de reacciones adversas cuando se toma con ketorolaco. El riesgo de efectos gastrointestinales aumenta si se toman al mismo tiempo suplementos de potasio, aspirina, otros AINE, corticosteroides o alcohol. El riesgo de hemorragia aumenta con el uso concomitante de clopidogrel, cefoperazona, ácido valproico, cefotetán, eptifibatida, tirofibán y ticlopidina. Los anticoagulantes y los trombolíticos también aumentan la probabilidad de hemorragia.

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios son:

• Somnolencia
• Parestesias
• Tiempo de hemorragia prolongado
• dolor en el lugar de la inyección
• Púrpura
• sudando
• aumento de la producción de lágrimas
• Edema
• Palidez
• boca seca
• sabor anormal
• frecuencia urinaria
• aumento de las enzimas hepáticas
• picor

Contraindicaciones y precauciones

El ketorolaco está contraindicado en pacientes con enfermedad ulcerosa activa, en pacientes con hemorragia o perforación gastrointestinal reciente y en pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica o hemorragia gastrointestinal. El ketorolaco no debe administrarse en caso de alergia conocida al principio activo.