Ketoprofeno

El ketoprofeno pertenece a la clase de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) con efectos analgésicos y antipiréticos. El ketoprofeno se prescribe generalmente para el dolor inflamatorio relacionado con la artritis o el dolor de muelas intenso que provoca la inflamación de las encías. El ketoprofeno en parches tópicos se utiliza para tratar el dolor musculoesquelético. El ketoprofeno también puede utilizarse para tratar algunos dolores, especialmente los nerviosos, como la ciática, la neuralgia posherpética y el dolor de referencia en la radiculopatía, en forma de crema, pomada, líquido, spray o gel.

Farmacodinámica

Se cree que el efecto antiinflamatorio del ketoprofeno se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), una enzima que participa en la síntesis de prostaglandinas a través de la vía del ácido araquidónico. Esto provoca una disminución de los niveles de prostaglandinas que median el dolor, la fiebre y la inflamación.

Farmacocinética

El ketoprofeno se absorbe rápidamente y bien por vía oral, alcanzándose los niveles plasmáticos máximos en un plazo de 0,5 a 2 horas. Está unido en un 99% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Se metaboliza rápida y extensamente en el hígado, principalmente por conjugación a ácido glucurónico y por las enzimas CYP3A4 y CYP2C9. No se han identificado metabolitos activos. En un período de 24 horas, alrededor del 80 % de una dosis administrada de ketoprofeno se excreta en la orina, principalmente como metabolito glucurónido. La vida media es de 1 a 4 horas.

Efectos secundarios

Los efectos adversos incluyen:

• Náuseas
• Dispepsia
• Diarrea
• estreñimiento
• ulceración gastrointestinal/sangrado
• Dolor de cabeza
• Mareos
• Erupción cutánea
• retención de sal y líquidos
• presión arterial alta

Entre los efectos adversos poco frecuentes se encuentran las úlceras esofágicas, la insuficiencia cardíaca, los niveles elevados de potasio en sangre, la disfunción renal, la confusión y el broncoespasmo. El ketoprofeno puede agravar el asma y su uso está contraindicado en asmáticos.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 62,4 mg-kg-1