La desloratadina es un antihistamínico tricíclico de segunda generación que tiene un efecto antagonista H1 selectivo y periférico. Es el metabolito activo descarboetoxi de la loratidina. Se utiliza para el tratamiento de reacciones alérgicas. La desloratidina tiene un efecto duradero y no provoca somnolencia, ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se patentó en 1984 y se utiliza en medicina desde 2001.
| Medicamento | Sustancia(s) | Titular de la autorización |
|---|---|---|
| Zitromax 1000 mg polvo para suspensión oral en sobre | Desloratadina Azitromicina | Pfizer S.L. |
| Aerius 5 mg comprimidos bucodispersables | Desloratadina | Schering-Plough Europe |
| Aerius 2,5 mg comprimidos bucodispersables | Desloratadina | Schering-Plough Europe |
| Aerius 5 mg liofilizado oral | Desloratadina | Schering-Plough Europe |
| Aerius 5 mg comprimidos con cubierta pelicular | Desloratadina | Schering-Plough Europe |
Al igual que otros bloqueadores H1, la desloratadina compite con la histamina libre por la unión a los receptores H1 en el tracto gastrointestinal, el útero, los grandes vasos sanguíneos y el músculo liso bronquial. Esto bloquea la acción de la histamina endógena, lo que produce un alivio temporal de los síntomas negativos causados por la histamina (por ejemplo, nariz congestionada, ojos llorosos).
La desloratadina se absorbe bien en el intestino y alcanza las máximas concentraciones plasmáticas en sangre al cabo de unas tres horas. En el torrente sanguíneo, entre el 83 y el 87 % de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas. La desloratadina se metaboliza en el metabolito activo 3-hidroxidesloratadina, que posteriormente se glucurona y se excreta en cantidades iguales en la orina y las heces.
Se considera que el potencial de interacciones farmacológicas de la desloratadina es muy bajo. Hasta la fecha no se conocen interacciones farmacológicas relevantes.
Los efectos secundarios más comunes son
En estudios con animales, se observó una DL50 oral a dosis iguales o superiores a 250 mg/kg en ratas. Esto es aproximadamente 120 veces la dosis terapéutica normal para los seres humanos. Por lo tanto, el uso de la desloratadina se considera marcadamente seguro.
| Código ATC | R06AX27 |
| Fórmula molecular | C19H19ClN2 |
| Masa molar (g·mol−1) | 310,82 |
| Estado fisico | sólido |
| Número CAS | 100643-71-8 |
| Número PUB | 124087 |
| Drugbank ID | DB00967 |
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