Ciproterona

La ciproterona es un antiandrógeno esteroide que se investigó en los años 60 y 70, pero que nunca se introdujo para su uso médico. Es un análogo del acetato de ciproterona (CPA), un antiandrógeno, progestágeno y antigonadotropina que se introdujo en lugar de la ciproterona y se utiliza ampliamente como medicamento. La ciproterona y el CPA fueron de los primeros antiandrógenos que se desarrollaron. Es importante aclarar que el término ciproterona se utiliza a menudo como sinónimo y abreviatura de acetato de ciproterona, y cuando aparece el término, de forma confusa, casi siempre significa CPA y no realmente ciproterona. La ciproterona en sí, a diferencia del CPA, nunca se ha introducido para uso médico y, por tanto, no está disponible como medicamento. Por lo tanto, a continuación sólo se hablará del acetato de ciproterona, que está en uso. El CPA se utiliza como progestágeno y antiandrógeno en el control hormonal de la natalidad y en el tratamiento de enfermedades dependientes de los andrógenos. En particular, el CPA se utiliza en píldoras anticonceptivas combinadas, en el tratamiento de afecciones cutáneas y capilares dependientes de los andrógenos, como el acné, la seborrea, el crecimiento excesivo de vello y la pérdida de pelo en el cuero cabelludo, los niveles elevados de andrógenos, en la terapia hormonal para transexuales, para tratar el cáncer de próstata, para reducir el impulso sexual en delincuentes sexuales u hombres con parafilias o hipersexualidad, para tratar la pubertad precoz y para otros fines. Se utiliza tanto en dosis bajas como en dosis altas.

Farmacodinámica

El CPA tiene actividad antiandrogénica, actividad progestogénica, débil actividad glucocorticoide parcial, débil actividad inhibidora de la esteroidogénesis y actividad agonista en el receptor del pregnano X. No tiene actividad estrogénica ni antimineralocorticoide. En términos de potencia, el CPA se describe como un progestágeno altamente potente, un antiandrógeno moderadamente potente y un glucocorticoide débil. Debido a su actividad progestágena, el CPA tiene efectos antigonadotrópicos y es capaz de suprimir la fertilidad y los niveles de hormonas sexuales tanto en hombres como en mujeres.

Farmacocinética

La CPA puede aplicarse por vía oral o por inyección en el músculo. Tiene una biodisponibilidad oral casi completa, presenta una alta unión a las proteínas plasmáticas, uniéndose exclusivamente a la albúmina, y se metaboliza en el hígado por hidroxilación y conjugación. Tiene una vida media de eliminación larga, de unos 2 a 4 días, independientemente de la vía de administración, y se excreta principalmente por las heces y, en menor medida, por la orina.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios habituales de las dosis altas de CPA en los hombres incluyen la ginecomastia (desarrollo de las mamas) y la feminización. Tanto en hombres como en mujeres, los posibles efectos secundarios de la CPA incluyen niveles bajos de hormonas sexuales, infertilidad reversible (temporal), disfunción sexual, fatiga, depresión, aumento de peso y elevación de las enzimas hepáticas. Pueden producirse complicaciones cardiovasculares significativas a dosis muy altas en los ancianos.

Entre los efectos secundarios de la CPA, poco frecuentes pero graves, se encuentran los coágulos de sangre, el daño hepático y ciertos tipos de tumores cerebrales benignos. El CPA también puede causar insuficiencia suprarrenal como efecto de abstinencia si se interrumpe bruscamente una dosis elevada.