Efecto
Farmacodinámica
La budesonida es un agonista de los receptores de glucocorticoides. Se utiliza en el tratamiento de enfermedades del tracto respiratorio y del tracto digestivo al inhibir los procesos inflamatorios. Inhibe la cascada de ácido araquidónico y la formación de citoquinas inflamatorias, que desempeñan un papel decisivo en el desarrollo de la inflamación.
Farmacocinética
Los corticosteroides se unen generalmente a la globulina fijadora de corticosteroides y a la albúmina sérica en el plasma. En general, la unión a las proteínas plasmáticas es, por tanto, de un 85-90%. La budesonida se metaboliza en un 80-90% en el primer paso hepático. La budesonida es metabolizada por el CYP3A4 en sus 2 principales metabolitos, 6-beta-hidroxibudesonida y 16-alfa-hidroxiprednisolona. La actividad de estos metabolitos es insignificante (<1/100). Aproximadamente el 60 % de una dosis de budesonida se excreta en la orina en forma de los principales metabolitos 6-beta-hidroxibudesonida y 16-alfa-hidroxiprednisolona. La budesonida tiene una semivida de eliminación de 2-4 h.
Interacciones con otros medicamentos
La administración concomitante de glucósidos digitálicos puede aumentar su efecto. Los saliuréticos junto con la budesonida pueden provocar un aumento de la excreción de calamina.
Debe tenerse especial cuidado al combinar la budenosida con medicamentos que también se metabolizan a través de la enzima CYP3A4. Esto puede conducir a un aumento de los niveles plasmáticos de las sustancias activas y, por tanto, a un aumento de los efectos secundarios. Algunos medicamentos también aumentan la expresión del CYP3A4, lo que puede hacer que el nivel plasmático de la budenosida caiga por debajo de la concentración efectiva.
Cuando se toman resinas fijadoras de esteroides, como la colestiramina, el nivel plasmático de budenosida también puede caer por debajo de la concentración efectiva.
