Budesonida

La budesonida es un medicamento del grupo de los corticosteroides. Está disponible en forma de aerosol para inhalación, tableta, spray nasal y supositorio. La forma inhalada se utiliza en el tratamiento a largo plazo del asma y la bronquitis obstructiva crónica (EPOC). El spray nasal se utiliza para la rinitis alérgica y los pólipos nasales. Los comprimidos de liberación sostenida y la forma rectal pueden utilizarse para enfermedades inflamatorias del intestino como la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa. La budenosida sólo está disponible con receta médica.

Farmacodinámica

La budesonida es un agonista de los receptores de glucocorticoides. Se utiliza en el tratamiento de enfermedades del tracto respiratorio y del tracto digestivo al inhibir los procesos inflamatorios. Inhibe la cascada de ácido araquidónico y la formación de citoquinas inflamatorias, que desempeñan un papel decisivo en el desarrollo de la inflamación.

Farmacocinética

Los corticosteroides se unen generalmente a la globulina fijadora de corticosteroides y a la albúmina sérica en el plasma. En general, la unión a las proteínas plasmáticas es, por tanto, de un 85-90%. La budesonida se metaboliza en un 80-90% en el primer paso hepático. La budesonida es metabolizada por el CYP3A4 en sus 2 principales metabolitos, 6-beta-hidroxibudesonida y 16-alfa-hidroxiprednisolona. La actividad de estos metabolitos es insignificante (<1/100). Aproximadamente el 60 % de una dosis de budesonida se excreta en la orina en forma de los principales metabolitos 6-beta-hidroxibudesonida y 16-alfa-hidroxiprednisolona. La budesonida tiene una semivida de eliminación de 2-4 h.

Interacciones con otros medicamentos

La administración concomitante de glucósidos digitálicos puede aumentar su efecto. Los saliuréticos junto con la budesonida pueden provocar un aumento de la excreción de calamina.

Debe tenerse especial cuidado al combinar la budenosida con medicamentos que también se metabolizan a través de la enzima CYP3A4. Esto puede conducir a un aumento de los niveles plasmáticos de las sustancias activas y, por tanto, a un aumento de los efectos secundarios. Algunos medicamentos también aumentan la expresión del CYP3A4, lo que puede hacer que el nivel plasmático de la budenosida caiga por debajo de la concentración efectiva.

Cuando se toman resinas fijadoras de esteroides, como la colestiramina, el nivel plasmático de budenosida también puede caer por debajo de la concentración efectiva.

Efectos secundarios

La budesonida puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• irritación o ardor nasal
• sangrado o llagas en la nariz
• mareos
• malestar estomacal
• Tos
• Ronquera
• Boca seca
• Erupción
• Dolor de garganta
• Mal sabor de boca
• Cambio de mucosidad
• Visión borrosa
• Llagas en la boca (si se usa por inhalación).

Busque atención médica inmediatamente si experimenta alguno de los siguientes síntomas:

• Dificultad para respirar o hinchazón de la cara
• Manchas blancas en la garganta, la boca o la nariz
• Períodos menstruales irregulares
• Acné severo
• Cambios de comportamiento (sobre todo en los niños)

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): > 3200 mg-kg-1