Apixaban

El apixabán es un medicamento anticoagulante que se utiliza para tratar y prevenir los coágulos sanguíneos y para evitar los accidentes cerebrovasculares en personas con fibrilación auricular. En particular, se utiliza para prevenir los coágulos sanguíneos después de una operación de prótesis de cadera o rodilla y en personas a las que se les ha diagnosticado previamente coágulos sanguíneos. Se prefiere como alternativa a la warfarina, ya que no requiere control mediante análisis de sangre, puede tomarse por vía oral y tiene un perfil de efectos secundarios más favorable. Se toma por vía oral.

En 2007, Pfizer y Bristol-Myers Squibb comenzaron a desarrollar el apixaban como anticoagulante. El apixabán fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en mayo de 2011 y en Estados Unidos en diciembre de 2012. Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Farmacodinámica

El factor X es un factor de coagulación y un componente importante en la cascada de coagulación de la sangre humana. En su forma activada (factor Xa), cataliza la formación de trombina a partir de protrombina, responsable de la coagulación de la sangre. El apixabán inhibe selectivamente el factor Xa en sus formas libre y unida, deteniendo así la coagulación de la sangre. El apixabán también inhibe la protrominasa. Estos efectos impiden la formación de un trombo.

Farmacocinética

El apixabán tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 50%. La unión a las proteínas es relativamente alta, entre el 92 y el 94%. Aproximadamente el 50 % de la dosis administrada por vía oral se excreta como compuesto madre inalterado. Los metabolitos de apixaban representan aproximadamente el 32% de la dosis excretada. El apixabán se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4 y en menor medida por CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2J2. El 56% de la dosis administrada por vía oral se excreta en las heces y el 24,5-28,8% de la dosis se excreta en la orina. La vida media de eliminación es de 12 h por término medio.

Interacciones con otros medicamentos

El uso concomitante con otros medicamentos que afectan a la coagulación de la sangre puede aumentar aún más el riesgo de hemorragia.

Estos incluyen medicamentos como:

• Anticoagulantes
• Heparina
• Aspirina
• Antiagregantes plaquetarios
• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
• Inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN)
• Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

Efectos secundarios

• Anemia
• mayor riesgo de hemorragia (hemorragia gastrointestinal, hemorragia nasal)
• Hematoquecia
• Hematemesis
• Melena
• Trombocitopenia
• Descenso de la presión arterial
• Náuseas

Contraindicaciones

• Hemofilia
• enfermedad hepática grave