Vildagliptin

Vildagliptin ist ein orales Antidiabetikum, das zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ-2 eingesetzt. Es gehört zur Klasse der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Hemmer.

Vildagliptin wird zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Diabetes mellitus Typ-2 eingesetzt. Es wird in der Regel in Kombination mit anderen antidiabetischen Medikamenten wie Metformin, Sulfonylharnstoffen oder Insulin verschrieben.

Vildagliptin ist als Mono- oder Kombinationspräparat in Tablettenform zur oralen Einnahme erhältlich. Als Kombinationspräparat ist es ausschließlich mit Metformin erhältlich. 

Vildagliptin übt seine blutzuckersenkende Wirkung durch selektive Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) aus, das das Glucagon-ähnliche Peptid-1 (GLP-1) und das Glucose-unabhängige Peptid (GIP) nach ihrer Freisetzung aus den Darmzellen schnell abschneidet und inaktiviert. Die Hemmung von DPP-4 verlängert die Halbwertszeit von GLP-1 und GIP beträchtlich und erhöht so die Spiegel der aktiven zirkulierenden Inkretinhormone. Inkretine sind Hormone, die vom Darm als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme produziert werden und die Freisetzung von Insulin aus der Bauchspeicheldrüse anregen. Durch das vermehrt ausgeschüttette Insulin wird Glucose aus dem Blut in die Zellen aufgenommen und so der Blutzucker gesenkt. Neben seiner Wirkung auf die Insulinsekretion ist GLP-1 auch an der Förderung der Neubildung (Neogenese) und Differenzierung der Inselzellen sowie an der Abschwächung des Zelltods (Apoptose) der Betazellen der Bauchspeicheldrüse (Pankreas) beteiligt. Inkretinhormone haben auch Auswirkungen außerhalb der Bauchspeicheldrüse, beispielsweise auf die Fettbildung (Lipogenese) und die Herzmuskelfunktion.

Die Dauer der DPP-4-Hemmung durch Vildagliptin ist dosisabhängig. Vildagliptin senkt den Nüchtern- und Prandialblutzucker sowie den HbA1c-Wert. Es erhöht die Glukosesensitivität der Alpha- und Betazellen und steigert die glukoseabhängige Insulinsekretion.

Die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, beträgt 85%. Im nüchternen Zustand wird Vildagliptin nach oraler Verabreichung rasch absorbiert. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei 2-3 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreier Anteil des Blutes), werden 1 - 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Nahrung verzögert die Zeit auf 2,5 Stunden und verringert die maximale Plasmakonzentration um 19 %, hat aber keine Auswirkungen auf die Gesamtexposition gegenüber dem Arzneimittel. Die Plasmaproteinbindung von Vildagliptin beträgt 9,3 %. Der Großteil des oral verabreichten Vildagliptins wird über einen nicht durch Cytochrom-P450-Enzyme vermittelten Metabolismus abgebaut. Nach oraler Verabreichung werden ca. 85 % der Vildagliptin-Dosis mit dem Urin ausgeschieden und ca. 15 % der Dosis wurde mit dem Stuhl eliminiert.

Nehmen Sie Vildagliptin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis beträgt 50 mg zweimal täglich, die je nach individuellem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung angepasst werden kann.

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

• Symptome, die auf eine allergische Reaktion hinweisen: geschwollenes Gesicht, geschwollene Zunge oder geschwollener Rachen, Schluckbeschwerden, Atembeschwerden, plötzlicher Hautausschlag oder Nesselsucht
• Symptome, die auf eine Lebererkrankung hinweisen: Symptome wie Gelbfärbung von Haut und Augen, Übelkeit, Appetitlosigkeit oder dunkel gefärbter Urin
• Symptome einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse: starke und anhaltende Bauchschmerzen, die in den Rücken ausstrahlen können und Übelkeit und Erbrechen

Weitere Nebenwirkungen, die auftreten können:

• Halsschmerzen
• laufende Nase
• Fieber
• Juckender Hautausschlag
• Zittern
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Muskelschmerzen
• Gelenkschmerzen
• Verstopfung
• geschwollene Hände, Knöchel oder Füße (Ödeme)
• übermäßiges Schwitzen
• Erbrechen
• Schmerzen im Magen und im Bereich des Magens (Bauchschmerzen)
• Durchfall
• Sodbrennen
• Übelkeit (Nausea)
• verschwommenes Sehen
• Gewichtszunahme
• Schüttelfrost
• Schwächegefühl
• sexuelle Störungen
• niedriger Blutzucker
• Blähungen
• Entzündung der Bauchspeicheldrüse

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

• Thiazide oder andere Diuretika
• Kortikosteroide zur Behandlung von Entzündungen
• Schilddrüsenmedikamente
• Medikamente, die das Nervensystem beeinflussen

Vildagliptin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

• bei Allergie gegen Vildagliptin

Vildagliptin sollte unter 18 Jahren NICHT eingenommen werden. 

In der Schwangerschaft & Stillzeit sollte Vildagliptin NICHT eingenommen werden, da nur begrenzte Daten über die Sicherheit von Vildagliptin vorliegen.

Vildagliptin wurde erstmals 2007 in Europa und anschließend auch in anderen Ländern, darunter Japan, Kanada und Mexiko, zur Anwendung zugelassen. In den Vereinigten Staaten ist es noch nicht zugelassen.