Empagliflozin

Empagliflozin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Der Stoff gehört zur Klasse der SGLT2-Inhibitoren. Es wird zudem unterstützend bei der Behandlung der chronischen Herzinsuffzienz eingesetzt. Es kann alleine oder als Kombinationspräparat mit anderen Antidiabetika eingesetzt werden und wird oral eingenommen. Empagliflozin wurde von der Boehringer Ingelheim entwickelt und erstmals im Jahr 2014 zugelassen.

Pharmakodynamik und Wirkmechamismus

Empagliflozin senkt den Blutzuckerspiegel, indem es die Glucoseaufnahme in den Nieren verhindert und somit die Menge an Glucose, die über den Urin ausgeschieden wird, erhöht. Es hat eine relativ lange Wirkdauer und muss nur einmal täglich eingenommen werden.

Der überwiegende Teil der durch den Glomerulus gefilterten Glukose wird im proximalen Tubulus rückresorbiert, und zwar in erster Linie über den SGLT2-Transporter, der für etwa 90 % der gesamten Glukoserückresorption in den Nieren verantwortlich ist. SGLT2 bewirkt den Co-Transport von Na⁺ und Glukose aus dem Filtrat zurück ins Blut.  Die Hemmung dieses Co-Transports durch Empagliflozin ermöglicht einen deutlichen Anstieg der Glukosurie und eine Senkung des Blutzuckerspiegels ohne die Insulinausschüttung zu beeinflussen.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird die Höchstkonzentration im Plasma innerhalb von etwa 1,5 Stunden (Tmax) erreicht. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 73,8 L. Empagliflozin ist im Plasma zu etwa 86,2 % proteingebunden. Empagliflozin wird nur minimal in der Leber metabolisiert. Nach oraler Verabreichung werden etwa 45 % der verabreichten Dosis im Stuhl und 55 % im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 12,4 Stunden. 

Wechselwirkungen

Es gibt einige Wechselwirkungen, die bei der Einnahme von Empagliflozin berücksichtigt werden müssen. Medikamente, die ebefalls den Blutzuckerspiegel senken, wie Insulin oder Sulfonylharnstoffe, sollten nicht gleichzeitig mit Empagliflozin eingenommen werden, da es sonst zu einer Übermäßigen Blutglucosesenkung kommen kann. Die gleichzeitige Einnahme mit Diuretika sollte ebenfalls gemieden werden, da die Wirkung der Diuretika verstärkt werden kann.

Nebenwirkungen

Eine der häufigsten Nebenwirkungen ist ein erhöhtes auftreten von Infektionen des Urogenitaltraktes. Die Übersekretion von Glucose führt zu einer zuckerreichen urogenitalen Umgebung, was das Risiko von urogenitalen Infektionen bei männlichen und weiblichen Patienten erhöht. Durchfall und Schwindel durch eine Senkung des Blutdruckes sind ebenfalls mögliche Nebenwirkungen. In seltenen Fällen kann es auch zu allergischen Reaktionen oder akutem Nierenversagen kommen.

Kontraindikationen

Da seine Wirkungsweise von der renalen Ausscheidung von Glucose abhängt, sollte Empagliflozin bei akutem Nierenversagen oder bei Patienten, die an chronischer Nierenerkrankung leiden, nicht eingesetzt werden. Sollte die behandelte Person an einer Ketoazidose leiden, ist der Einsatz von Empagliflozin ebenfalls kontraindiziert.