Ciclesonid

Ciclesonid ist ein inhalatives Medikament aus der Gruppe der nicht-halogenierten Glukokortikoide. Die Glukokortikoide - so auch Ciclesonid - sind entzündungshemmende Arzneimittel. Ciclesonid wird zur Dauerbehandlung von Asthma verwendet.

In den USA wird Ciclesonid seit 2012 auch zur Behandlung der “laufenden Nase” (allergische Rhinitis) als Nasenspray eingesetzt. Ciclesonid ist ein Prodrug, das heißt, der Wirkstoff wird in inaktiver Form dem Körper zugeführt und erst im Körper, durch Umwandlungsprozesse, in die aktive Form umgewandelt. Durch diese Eigenschaft besitzt Ciclesonid eine gewisse Selektivität für die unteren Atemwege, das heißt, dass es nur dort wirkt.

Für die akute Atemnot ist Ciclesonid jedoch nicht geeignet. Chemisch (strukturell) ist Ciclesonid dem Budesonid sehr ähnlich. Ciclesonid gilt als “besser verträglich” als orale Glukokortikoide, aufgrund der inhalativen Anwendung. Diese Tatsache sollte jedoch kritisch betrachtet werden, da systemische Nebenwirkungen nicht ausgeschlossen werden können und es nicht genügend aussagekräftige Studien dazu gibt. Ein Vorteil besteht darin, dass Ciclesonid üblicherweise nur einmal täglich angewendet werden muss.

Ciclesonid wirkt entzündungshemmend, hilft zur Vorbeugung eines Asthmaanfalls, lindert allergische Symptome und unterdrückt die Reaktion des Immunsystems (immunsuppressiv). Ciclesonid muss regelmäßig eingenommen werden, damit sich die vollständige Wirkung entfalten kann. Das passiert meist erst nach einigen Wochen. 

Ciclesonid wird vom Körper in Desciclesonid (aktive Form) umgewandelt und bindet danach an die Glukokortikoid-Rezeptoren. Ciclesonid beeinflusst  Phospholipase-A2-Proteine und Lipocortin, welches Entzündungsmediatoren kontrolliert. Entzündungsmediatoren sind Stoffe, die Entzündungsvorgänge im Körper steuern. Die entzündungshemmenden Reaktionen werden sowohl durch die Weitstellung der kleinsten Blutgefäße (Kapillaren) als auch durch die Durchlässigkeit von Flüssigkeiten (Permeabilität) durch die Gefäßwände reguliert. Ciclesonid wirkt, indem es beide Eigenschaften limitiert. Nach der Bindung an den Glukokortikoid-Rezeptoren wandert der Komplex, bestehend aus Rezeptor und Desciclesonid, in den Zellkern und sorgt dort für eine erhöhte oder verminderte Ausschüttung von Entzündungsmediatoren wie zum Beispiel Interleukin-2 (IL2). 

Ciclesonid wird als Prodrug, also in inaktiver Form, als Medikament zum Inhalieren (Aerosol) dem Körper zugeführt und erst in den Lungen durch bestimmte Enzyme (Esterasen) in die aktive Form Desciclesonid umgewandelt. Durch die hohe Fettlöslichkeit (Lipophilie) von Ciclesonid, wird es in der Lunge angereichert. Durch diese Eigenschaft werden die möglichen Nebenwirkungen möglichst gering gehalten. Die restlichen Mengen, welche in den Blutkreislauf gelangen, werden in der Leber durch die Cytochrom P450 Enzyme (CYP 3A4 und 2D6) abgebaut und über die Galle ausgeschieden.

Nehmen Sie Ciclesonid immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis beim Erwachsenen ist 160 mcg (Mikrogramm) pro Tag und kann bei gutem Ansprechen des Patienten auf 80 mcg (Mikrogramm) pro Tag reduziert werden. Ciclesonid wird üblicherweise als Inhalator (Dosieraerosol) angewendet. Wenn Ciclesonid als Inhalator angewendet wird, sollte auf eine korrekte Anwendung geachtet werden. Mit dem Dosieraerosol sollten, nach längerer Nichtanwendung, oder wenn es neu verschrieben wurde, 3 Test-Sprühstöße in die Umgebungsluft durchgeführt werden. Zuerst wird ausgeatmet, danach wird der Inhalator über das Mundstück in den Mund genommen und mittels Finger wird die Dosis abgegeben und langsam durch den Mund eingeatmet. Danach sollte die Luft für einige Sekunden angehalten und schließlich langsam über die Nase ausgeatmet werden. Um das Risiko von Mundpilzen zu reduzieren, sollte die Anwendung vor dem Essen erfolgen oder der Mund nach der Anwendung mit Wasser ausgespült werden.

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Ciclesonid auftreten:

• erschwerte Atmung mit Husten, Atemnot, Keuchen, Engegefühl in der Brust oder zunehmende Rasselgeräusche.
• nächtliches Aufwachen wegen der Beschwerden
• keine Erleichterung der Symptome durch einen Bedarfsspray
• schwere allergische Reaktionen wie Schwellungen im Bereich der Zunge, der Lippen oder des Rachens
• Husten oder pfeifendes Atmen, welches sich nach der Inhalation verschlimmert

Bei den oben genannten Nebenwirkungen sollte das Medikament sofort abgesetzt und ein Arzt kontaktiert werden. 

Gelegentlich:

• Heiserkeit
• Pilzinfektion im Mund (Mundsoor)
• Kopfschmerzen
• Mund- oder Rachentrockenheit
• Übelkeit und/oder Erbrechen

Selten:

• Bauchschmerzen
• Bluthochdruck

Häufigkeit nicht bekannt:

• Schlafstörungen
• Depressionen oder Ängste
• Unruhe oder Nervosität
• Reizbarkeit oder Übererregbarkeit

Bei längerer Einnahme kann es zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

• Wachstumsstörungen bei Jugendlichen
• Verminderte Knochendichte
• verschwommenes Sehen (grauer Star)
• Verlust der Sehfähigkeit (grüner Star)
• Cushing Syndrom

Die Wirkung und die Nebenwirkungen von Ciclesonid können bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Wirkstoffen verstärkt werden:

• Ketoconazol
• Itraconazol
• Ritonavir
• Nelfinavir

Ciclesonid sollte nicht eingenommen werden, bei:

• Patienten mit schwerem Asthma, da es zu einem akuten Asthmaanfall kommen kann
• Patienten, die bereits Kortisontabletten zu sich nehmen.
• Patienten mit Leber- oder Nierenerkrankungen.
• Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Ciclesonid

Ciclesonid kann bei Dopingkontrollen zu positiven Testergebnissen führen.

Bei aktiver oder ruhender Lungentuberkulose, Mykosen, Virusinfektionen oder bakteriellen Infektionen ist die Einnahme von Ciclesonid nur mit Vorsicht anzuwenden.

Ciclesonid ist für Kinder unter 12 Jahren nicht zugelassen, da hier die Erfahrungsberichte fehlen. Bei der Einnahme über einen längeren Zeitraum bei Kindern über 12 Jahren kann es zu vermindertem Wachstum kommen. 

Die Körpergröße sollte in regelmäßigen Abständen beim Arzt kontrolliert werden.

Es wird nicht empfohlen, Ciclesonid in der Schwangerschaft oder Stillzeit anzuwenden, da es nicht genügend Informationen zu der Verwendung von Ciclesonid gibt. Ärztlicher Rat sollte eingeholt und das Nutzen-Risiko-Profil diskutiert werden. 

Wenn Mütter während der Schwangerschaft Kortikosteroide erhalten haben, sollte die Nebennierenfunktion des Kindes sorgsam überwacht werden.